恭喜山东新华制药股份有限公司牛群获国家专利权
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龙图腾网恭喜山东新华制药股份有限公司申请的专利sGC激动剂的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119176809B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411703298.2,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权sGC激动剂的合成方法是由牛群;吴辉;王宜运;郑忠辉;王付荣;刘蕾;沈红;李超设计研发完成,并于2024-11-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本sGC激动剂的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及一种sGC激动剂的合成方法。溶剂中加入酸和铁粉搅拌活化,然后加入化合物I反应,得到反应液;反应液过滤,减压浓缩,得到浓缩物;浓缩物与丙二腈在溶剂中回流反应,降至室温,得到反应液;将反应液加入水中室温搅拌析出固体,过滤,所得滤饼加入1,4‑二氧六环中进行第一次回流打浆,降至室温析晶,过滤,所得滤饼加入甲醇和乙醇混合溶液中进行第二次回流打浆,降至室温过滤,所得滤饼脱色,过滤,滤液加入水中室温搅拌析晶,过滤,所得滤饼真空干燥,得到sGC激动剂。本发明原料易得,避免了微波反应器的使用及柱层析等操作,有利于实现工业化放大,有效降低环保成本。
本发明授权sGC激动剂的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种sGC激动剂的合成方法,其特征在于包括如下步骤:(1)溶剂中加入酸和铁粉搅拌活化,然后加入化合物I反应,得到反应液;反应液过滤,减压浓缩,得到浓缩物;其中,化合物I的结构式如下: ;(2)步骤(1)得到的浓缩物与丙二腈在溶剂中回流反应,降至室温,得到反应液;(3)将反应液加入水中室温搅拌析出固体,过滤,所得滤饼加入1,4-二氧六环中进行第一次回流打浆,降至室温析晶,过滤,所得滤饼加入甲醇和乙醇混合溶液中进行第二次回流打浆,降至室温过滤,所得滤饼加入脱色溶剂中回流溶解,所得溶解液中加入活性炭脱色,过滤,得到滤液;(4)将步骤(3)得到的滤液加入水中室温搅拌析晶,过滤,所得滤饼真空干燥,得到sGC激动剂LXH-1211,结构式如下: ;步骤(1)中酸为冰醋酸;步骤(1)中化合物I、酸、铁粉与溶剂的配比为1:4-4.2:0.5-2.0:400,其中,化合物I以g计,酸以g计,铁粉以g计,溶剂以ml计;步骤(1)中活化时间为1-1.5小时;反应温度为20-50℃,反应时间为23-25小时;步骤(2)中丙二腈与步骤(1)的化合物I的质量比为1-4:10;步骤(2)中反应温度为100-130℃,反应时间为2.5-5小时。
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