恭喜洛阳惠中兽药有限公司张许科获国家专利权
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龙图腾网恭喜洛阳惠中兽药有限公司申请的专利一种格拉匹伦及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116478155B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210050835.2,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种格拉匹伦及其中间体的制备方法是由张许科;侯林设计研发完成,并于2022-01-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种格拉匹伦及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本申请涉及格拉匹伦grapiprant及其中间体的制备方法。本申请的格拉匹伦制备方法包括以下步骤:硝化式I化合物,以得到式II化合物;使所述式II化合物与式III化合物反应,以得到式IV化合物;还原所述式IV化合物中的硝基,以得到式V化合物;环合所述式V化合物的氨基官能团和胺基吡啶官能团,以得到式VI化合物;溴代所述式VI化合物,以得到式VII化合物;还原所述式VII化合物中的羰基,以得到式VIII化合物;使所述式VIII化合物与有机胺或有机胺盐反应,并在酸性条件下进行水解,以得到式IX化合物;以及使式IX化合物与式X化合物反应,以得到式XI化合物格拉匹伦。该方法成本显著下降,安全易实施,提高了目标产物格拉匹伦的总收率和纯度。
本发明授权一种格拉匹伦及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种格拉匹伦的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1硝化式I化合物,以得到式II化合物 步骤2使所述式II化合物与式III化合物反应,以得到式IV化合物 步骤3还原所述式IV化合物中的硝基,以得到式V化合物 步骤4环合所述式V化合物的氨基官能团和胺基吡啶官能团,以得到式VI化合物 步骤5溴代所述式VI化合物,以得到式VII化合物 步骤6还原所述式VII化合物中的羰基,以得到式VIII化合物 步骤7使所述式VIII化合物与有机胺或有机胺盐反应,并在酸性条件下进行水解,以得到式IX化合物 以及 步骤8使所述式IX化合物与式X化合物反应,以得到式XI化合物格拉匹伦:
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