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南京工业大学郭凯获国家专利权

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龙图腾网获悉南京工业大学申请的专利一种在微流场中利用化学-酶级联反应生成2-喹啉羧酸的方法及装置获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115850168B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211453992.4,技术领域涉及:C07D215/48;该发明授权一种在微流场中利用化学-酶级联反应生成2-喹啉羧酸的方法及装置是由郭凯;黄桂翔;胡玉静;潘婕;王雨清;王合永;赵明业;何长安;李吟舟;方正;朱宁设计研发完成,并于2022-11-21向国家知识产权局提交的专利申请。

一种在微流场中利用化学-酶级联反应生成2-喹啉羧酸的方法及装置在说明书摘要公布了:本发明公开了一种在微流场中利用化学‑酶级联反应生成2‑喹啉羧酸的方法,包括如下步骤:S1:利用丙酮酸依赖性醛缩酶(NahE)催化邻硝基苯甲醛和丙酮酸钠的羟醛缩合反应,得到4‑2‑硝基苯基‑2‑氧代丁‑3‑烯酸;S2:利用铁粉还原4‑2‑硝基苯基‑2‑氧代丁‑3‑烯酸中间产物的硝基为氨基,进而自发生成2‑喹啉羧酸。本发明利用微流场将化学、酶法组合催化由邻硝基苯甲醛得到喹啉环类的药物中间体,具有反应条件温和、体系兼容、可持续性强、产物收率高等优点。

本发明授权一种在微流场中利用化学-酶级联反应生成2-喹啉羧酸的方法及装置在权利要求书中公布了:1.一种在微流场中利用化学-酶级联反应生成2-喹啉羧酸的方法,其特征在于,包括如下步骤: S1:以邻硝基苯甲醛溶解于有机溶剂得到溶液A,丙酮酸钠溶解于磷酸盐的缓冲液得到溶液B,将溶液A、溶液B同时泵入固定有丙酮酸依赖性醛缩酶NahE的第一微通道反应器中,在第一微通道反应器中将邻硝基苯甲醛催化成4-2-硝基苯基-2-氧代丁-3-烯酸;其中,所述丙酮酸依赖性醛缩酶NahE为来源于Pseudomonasputida的反式-o-羟基亚苄基丙酮酸水合酶-醛缩酶,其氨基酸序列如SEQIDNO.2所示;溶液A和溶液B的摩尔比为1∶1~3;步骤S1中,反应的温度为25~35℃,反应的停留时间为15~60min,反应器中的管道为聚四氟乙烯管,内径为2~3mm,管道体积为2~4ml; S2:将铁粉固定到第二微通道反应器中,将步骤S1得到的反应液与盐酸溶液混合调整pH为2~4后,注射到第二微通道反应器中,从而将4-2-硝基苯基-2-氧代丁-3-烯酸还原得到2-喹啉羧酸;步骤S2中,反应的温度为85~100℃,反应的停留时间为30~60min,反应器中的管道为聚四氟乙烯管,内径为2~3mm,管道体积为2~4ml; 步骤S1和S2中所述邻硝基苯甲醛、NahE、铁粉的用量比为50~150mM:1mg:500mg。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京工业大学,其通讯地址为:210009 江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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