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中国药科大学尤启冬获国家专利权

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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217457B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111460235.5,技术领域涉及:C07D207/34;该发明授权一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途是由尤启冬;姜正羽;朱鹏举;郭小可;金雨辉;徐晓莉;王磊设计研发完成,并于2021-12-02向国家知识产权局提交的专利申请。

一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明公开了一种4‑氨基‑1H‑吡咯化合物、制备方法和用途。本发明提供了系列4‑氨基‑1H‑吡咯化合物,活性测试显示具有Mcl‑1抑制作用,且大部分化合物具有纳摩尔级Mcl‑1抑制活性,对Bcl‑2抗凋亡蛋白家族的其他亚型Bcl‑2、Bcl‑xL、Bcl‑w和Bfl‑1具有良好的选择性,在体外抗肿瘤增殖活性评价中也表现出了良好的活性,其中活性最好的化合物52具有良好的类药性质,在Mv4‑11异种移植瘤裸鼠模型中体现了良好的抗肿瘤活性。因此,本发明提供的4‑氨基‑1H‑吡咯化合物具有开发成Mcl‑1抑制剂药物的前景,有望开发成抗肿瘤药。

本发明授权一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种4-氨基-1H-吡咯化合物,结构通式如下: R1选自苯基、2-吡啶基、1-萘基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-环丙基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、3-乙基苯基、3-异丙基苯基、3-叔丁基苯基、3-氯苯基、3-氟苯基、3-乙酰基苯基、3-硝基苯基、3-腈基苯基、3-甲氧基苯基、3-羟基苯基、3-1-羟基乙基苯基、3,4-二甲基苯基和3-甲基-4-氯基苯基; R2选自3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、3-氯甲基、3-甲基苯基、4-氯苯基、4甲基苯基、3-溴苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-三氟甲基苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-醛基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-联苯基、1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基、4-乙炔基苯基、4-丙炔基苯基、3,4二甲基苯基、3-溴-4甲基苯基、3,4-二氯基苯基、3,5二甲基苯基、2,3二甲基苯基、2,3-二氟基苯基、2,4-二氯基苯基、2,6-二氯基苯基、3-氯-4苯基苯基和3-氯4-乙炔基苯基; R3和R4各自独立地选自氢原子或未取代的C1~C5烷基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中国药科大学,其通讯地址为:211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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