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龙图腾网获悉安塞塔制药公司申请的专利制备阿卡拉布替尼的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN112638878B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：201980055726.6，技术领域涉及：C07D213/75；该发明授权制备阿卡拉布替尼的方法是由P·A·贝瑟尔;L·C·陈;K·G·库珀;R·J·科克斯;M·D·戈登;S·A·休斯;L·V·杰克逊;K·J·米拉德;A·J·菲利普斯;A·J·特尔福德;J·埃瓦茨;M·J·劳勒;R·E·J·N·利特延斯;P·J·S·S·范埃克;M·M·H·维尔斯塔彭;F·L·M·沃斯;E·J·齐普;Q·俊英;A·王;R·F·加里;D·A·肖特设计研发完成，并于2019-08-28向国家知识产权局提交的专利申请。

本制备阿卡拉布替尼的方法在说明书摘要公布了：本披露总体上涉及制备4‑{8‑氨基‑3‑[2S‑1‑丁‑2‑炔酰基吡咯烷‑2‑基]咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑1‑基}‑N‑吡啶‑2‑基‑苯甲酰胺的改进的方法，特别是用于制造4‑{8‑氨基‑3‑[2S‑1‑丁‑2‑炔酰基吡咯烷‑2‑基]咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑1‑基}‑N‑吡啶‑2‑基苯甲酰胺的大规模方法和此类方法中采用的中间体。

本发明授权制备阿卡拉布替尼的方法在权利要求书中公布了：1.一种用于制备具有式VIII的结构的化合物或其盐的方法： 其中所述方法包括： 使具有式VII的结构的化合物 或其盐，与2-丁炔酸或其盐，在1-丙基膦酸酐和碱的存在下，在反应介质中接触，以形成包含所述具有式VIII的化合物或其盐、未反应的具有式VII的化合物或其盐和反应副产物的反应混合物；其中所述反应副产物包含具有式XIV的结构的化合物： 或其盐； 从所述反应混合物中萃取一部分所述具有式VIII的化合物或其盐到水相中，其中相对于所述具有式XIV的化合物或其盐，所述具有式VIII的化合物或其盐被选择性地萃取到所述水相中； 调节所述水相的pH；并且 从所述水相中萃取一部分所述具有式VIII的化合物或其盐到有机相中，其中相对于所述具有式VII的化合物或其盐，所述具有式VIII的化合物或其盐被选择性地萃取到所述有机相中； 其中在所述水相萃取步骤期间所述水相具有从1.8至2.2的pH；和在所述有机相萃取步骤期间所述水相具有从4.5至5.0的pH或从7.0至8.5的pH。

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