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申请/专利权人：暨南大学

摘要：本发明提供了一种具有式I所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体αERRα与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对dbdb小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。

主权项：1.具有式I所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐： 其中，m选自：0、1和2；环选自：s个R0取代或者未取代的C6-C10芳基、s个R0取代或者未取代的C5-C10杂芳基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R0各自独立地选自：氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、Rf取代或者未取代的C1-C6烷基、Rf取代或者未取代的C3-C6环烷基、Rf取代或者未取代的C1-C6烷氧基、Rf取代或者未取代的C3-C6环烷氧基、Rf取代或者未取代的C2-C6烯基、Rf取代或者未取代的C2-C6炔基、Rf取代或者未取代的苯基、-CH2pNRaRb、-C＝OOR、-CONHR，或者R3和R5通过化学键相连一起形成-O-、-NH-、或-CH2n；R9选自：氢、-CH2qNRdRe、-CH2qORd、-CH2qOCRcRdRe、-CH2qCRcRdRe；s选自：0～5之间的整数；n选自：1或2；p选自；0～6之间的整数；q选自：1～6之间的整数；Ra、Rb各自独立地选自：氢、Rf取代或者未取代的C1-C6烷基、Rf取代或者未取代的C1-C6杂烷基，或者Ra、Rb与和其相连的N原子一起形成Rf取代或者未取代的含有杂原子的单环、稠环、螺环或桥环；R选自：氢、C1-C6烷基；Rc选自：氢、C1-C3烷基；Rd、Re各自独立地选自：氢、Rf取代或者未取代的C1-C6烷基、Rf取代或者未取代的C1-C6杂烷基，或者Rd、Re与和其相连的N原子或C原子一起形成Rf取代或者未取代的含有杂原子的单环、稠环、螺环或桥环；各Rf分别独立地选自：卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、羟基取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-NHC1-C3烷基、-NC1-C3烷基C1-C3烷基、-C＝OC1-C3烷基、R取代或者未取代的5～7元杂环基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 暨南大学 2-吲哚酮类ERRα反向激动剂及其药物组合物和应用