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具有DJ-1蛋白稳定剂作用的化合物及其应用 

申请/专利权人:广东省生殖科学研究所(广东省生殖医院)

申请日:2022-07-28

公开(公告)日:2024-03-08

公开(公告)号:CN115340535B

主分类号:C07D409/06

分类号:C07D409/06;C07D231/40;C07D215/233;C07D471/04;A61P15/08;A61P25/16;A61K31/47;A61K31/404;A61K31/415;A61K31/437

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.03.08#授权;2022.12.02#实质审查的生效;2022.11.15#公开

摘要:本发明公开了具有DJ‑1蛋白稳定剂作用的化合物及其应用。本发明通过计算机辅助药物设计的方法,基于DJ‑1蛋白晶体结构,对化合物数据库进行虚拟筛选,再通过体外活性评价,发现一组与DJ‑1蛋白有较好亲和力的化合物。本发明是以与多种氧化应激诱导疾病的发生发展相关的DJ‑1蛋白为研究对象,筛选得到的化合物具有调控DJ‑1蛋白的氧化水平的活性,作为DJ‑1蛋白稳定剂,具有良好的药物开发前景。

主权项:1.一种化合物用于制备DJ-1蛋白稳定剂,其特征在于,所述化合物的结构如下: N-3-甲基苯基-2-[3-噻吩-2-羰基-1H-吲哚-1-基]乙酰胺 2-4-氟苯氧基-N-{3-甲基-1-[萘-1-基甲基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺 2-[6-甲氧基-3-4-甲氧基苯甲酰基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-1-基]-N-3-甲氧基苯基乙酰胺 1-4-氟苯基-7-3,4,5-三甲氧基苯基-1H,4H,5H,6H,7H-咪唑并[4,5-B]吡啶-5-酮。

全文数据:

权利要求:

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