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假白榄烷类二萜及其提取方法与应用 

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申请/专利权人:浙江工业大学

摘要:如式1或式2所示的假白榄烷类二萜化合物及其制备方法与其在制备逆转肿瘤细胞多药耐药性的药物中的应用,具体地说是具有逆转P‑gp介导的肿瘤细胞多药耐药作用的假白榄烷类二萜。化合物1、2无明显细胞毒性,在起到逆转多药耐药作用时,化合物固有毒性甚微,但能显著增强阿霉素对MCF‑7Adr的抑制,逆转倍数可达3.4至85.9不等。

主权项:1.式2所示的假白榄烷类二萜化合物的提取方法,其特征在于所述方法包括如下步骤:1取甘遂块根粉碎,室温条件下,用体积分数为95%的乙醇水溶液浸提,合并提取液,减压浓缩,得甘遂块根提取物;2将步骤1得到的甘遂块根提取物用水溶解后,用石油醚萃取两次,合并有机相;所述水的体积以甘遂块根提取物的质量计为1.95~2mLg;每次萃取所用石油醚与水的体积比为1:1;3取步骤2中所得有机相减压浓缩,硅胶柱层析,依次用体积比为20:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1的石油醚与乙酸乙酯的混合溶液进行梯度洗脱,每个梯度分别洗脱2个柱体积;4取步骤3中体积比为5:1的石油醚与乙酸乙酯的混合溶液洗脱部分,减压浓缩后以MCI为柱层析填料,依次用体积分数为55%、65%、75%、85%、95%的甲醇水溶液以及甲醇进行第一次梯度洗脱,收集第一次梯度洗脱液以体积比为2:1的石油醚与丙酮的混合溶剂为展开剂进行TLC检测,Rf值为0.4的第一次梯度洗脱液合并并减压蒸干得第一部分,Rf值为0.6的第一次梯度洗脱液合并并减压蒸干得第二部分;5取步骤4中所述第二部分通过硅胶柱层析用体积比为10:1的石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂为洗脱剂进行第三次洗脱,收集第三次洗脱液,以体积比为2:1的石油醚与丙酮的混合溶剂为展开剂进行TLC检测,合并Rf为0.6的第三次洗脱液,浓缩后析出晶体得到化合物2;

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