申请/专利权人：弗尔康医疗公司

申请日：2020-03-13

公开（公告）日：2024-04-23

公开（公告）号：CN114144230B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P35/00;C07D491/18;C07D491/22

优先权：["20190315 US 62/819064"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.23#授权;2022.03.29#实质审查的生效;2022.03.04#公开

摘要：本发明涉及胚胎外胚层发育EED和或多梳蛋白抑制复合物2PRC2的调节剂，所述调节剂可用于治疗与EEC和PRC2有关的障碍和疾病，所述调节剂是式I的大环唑并吡啶衍生物和其组合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化物、水合物、对映异构体、异构体或互变异构体：，其中X1、X2、X3、A1、A2、Y、R1、R2、R3和R4如本文中所述。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X1是CH且X2是N或CR5；X3是N；A1是键、-CH2-或-O-；A2和Y在每次出现时独立地是-CR8R9-或-O-；R1是H、-CONR8R9、C1-C6烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、嘧啶基、咪唑基、吡嗪基、吲哚基、噻吩-2-基、喹啉基、苯并吡喃基、噻唑基、噁唑基或苯基，其中除H和-CONR8R9外的上述基团中的每一个任选地被一个或多个R6取代；R2选自H和卤素；R3是H；；R4是H,或者R4和R9当合在一起时可以形成四氢呋喃基；R5选自H、-CN、-OR8、-NR8R9、-COR8、-COOR8和-CONR8R9；R6在每次出现时独立地选自氧代、卤素、-CN、OH、-NR8R9、-OR8、-COR8、-COOR8、-CONR8R9、-NR8COR9、-SOR8、-SO2R8、-NR8SO2R9、-SO2NR8R9、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C8环烷基，其中所述烷基、烯基、炔基和环烷基中的每一个任选地被一个或多个R10取代；R8在每次出现时独立地选自H、OH、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C8环烷基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基和环烷基中的每一个任选地被一个或多个R10取代；R9在每次出现时独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C8环烷基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基和环烷基中的每一个任选地被一个或多个R10取代；R10在每次出现时独立地选自氧代、卤素、-CN、-OR11、-COR11、-COOR11、-CONR11R12、-NR11R12、-NR11COR12、-SOR11、-SO2R11、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C8环烷基；且R11和R12各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C8环烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 弗尔康医疗公司 作为EED和PRC2调节剂的大环唑并吡啶衍生物

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