申请/专利权人:中山大学
申请日:2024-01-15
公开(公告)日:2024-04-26
公开(公告)号:CN117924414A
主分类号:C07K7/02
分类号:C07K7/02;C07K1/04;C07K1/06;A61K38/10;A61P27/06;A61P27/02;A61P25/28
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开
摘要:本发明属于生物制药技术领域,公开了一种促进Aβ清除的化合物及其制备方法和应用。本发明化合物及其在药物学上可接受的盐,结构包括识别和结合Aβ的结构和吞噬细胞受体激动剂的结构。在树脂中加入Fmoc‑2‑萘基‑L‑丙氨酸和DIEA后,以甲醇、DIEA和二氯甲烷封闭树脂未反应完全的位点,以哌啶、DBU、DMF脱除Fmoc保护基,加入Fmoc‑aa‑OH、缩合剂进行缩合,依次重复脱除、缩合步骤直至所有原料缩合完成,用切割液将化合物从树脂上切除,纯化即得。本发明化合物可与Aβ结合并促进与Aβ的共聚集、改变Aβ聚集体形态、促进了吞噬细胞吞噬并降解清除Aβ,巨噬细胞吞噬Aβ的比例可达85.3%。
主权项:1.一种促进Aβ清除的化合物,其特征在于,结构式为: 其中,R选自:
全文数据:
权利要求:
百度查询: 中山大学 一种促进Aβ清除的化合物及其制备方法和应用
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