申请/专利权人：北京星基贝勤生物科技有限公司

申请日：2024-03-21

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924510A

主分类号：C07K16/46

分类号：C07K16/46;C07K16/32;A61K39/395;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明公开了靶向EGFR和AXL的双特异性抗体及其药物偶联物与应用。本发明提供的双特异性抗体含有EGFR抗原结合结构域（VH的三个CDR为SEQIDNo.1的270‑277、295‑305和340‑352位；VL的三个CDR为SEQIDNo.1的27‑32、50‑51和89‑97位）和AXL抗原结合结构域（VH的三个CDR为SEQIDNo.3的275‑282、300‑307和346‑352位，VL的三个CDR为SEQIDNo.3的27‑37、55‑56和94‑102位）。本发明所提供的双特异性抗体能介导比亲本更强的内吞活性和ADCC活性，利用其构建的抗体偶联药物可用于抗肿瘤。

主权项：1.靶向EGFR和AXL的双特异性抗体，含有EGFR抗原结合结构域和AXL抗原结合结构域；所述EGFR抗原结合结构域为如下（A1）或（A2）：（A1）EGFR抗原结合结构域1；所述EGFR抗原结合结构域1中包含抗EGFR抗体的重链可变区1和抗EGFR抗体的轻链可变区1；所述抗EGFR抗体的重链可变区1中的CDR1、CDR2和CDR3的氨基酸序列依次如SEQIDNo.1的第270-277位、第295-305位和第340-352位所示；所述抗EGFR抗体的轻链可变区1中的CDR1、CDR2和CDR3的氨基酸序列依次如SEQIDNo.1的第27-32位、第50-51位和第89-97位所示；（A2）EGFR抗原结合结构域2；所述EGFR抗原结合结构域2中包含抗EGFR抗体的重链可变区2和抗EGFR抗体的轻链可变区2；所述抗EGFR抗体的重链可变区2中的CDR1、CDR2和CDR3的氨基酸序列依次如SEQIDNo.2的第270-279位、第297-303位和第342-352位所示；所述抗EGFR抗体的轻链可变区2中的CDR1、CDR2和CDR3的氨基酸序列依次如SEQIDNo.2的第27-32位、第50-51位和第89-97位所示；所述AXL抗原结合结构域包含抗AXL抗体的重链可变区和抗AXL抗体的轻链可变区；所述抗AXL抗体的重链可变区中的CDR1、CDR2和CDR3的氨基酸序列依次如SEQIDNo.3的第275-282位、第300-307位和第346-352位所示；所述抗AXL抗体的轻链可变区中的CDR1、CDR2和CDR3的氨基酸序列依次如SEQIDNo.3的第27-37位、第55-56位和第94-102位所示。

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权利要求：

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