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【发明公布】酰肼类化合物在治疗肿瘤中的应用_南京施江医药科技有限公司_202280056565.4 

申请/专利权人:南京施江医药科技有限公司

申请日:2022-08-18

公开(公告)日:2024-04-26

公开(公告)号:CN117940123A

主分类号:A61K31/345

分类号:A61K31/345;A61K31/422;A61P35/00;C12Q1/6886;C12N15/11;G01N33/574

优先权:["20210823 CN 2021109690479"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要:本发明涉及酰肼类化合物在治疗肿瘤中应用,具体地,本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和或治疗肿瘤。本发明所述的化合物对NNMT基因低表达或未表达、DNA甲基化酶高表达、UHRF1高表达、NNMT基因核苷酸位点甲基化水平高、和或NNMT基因区DNACpG位点甲基化水平高的肿瘤具有更显著优异的治疗效果。

主权项:一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其氘代化合物的用途,其特征在于,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和或治疗肿瘤; 其中,R 1、R 2、R 3和R 6各自独立地为氢、卤素、-CN、羟基、巯基、硝基、氨基、-COOH、-CHO、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C1-C12烷氧基、取代或未取代的C1-C12烷硫基; R 4和R 5各自独立地为氢、卤素、-CN、羟基、巯基、硝基、氨基、-COOH、-CHO、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C1-C12烷氧基、取代或未取代的C1-C12烷硫基、取代或未取代的C6-C12芳基、取代或未取代的3-12元杂芳基、取代或未取代的3-12元杂环烷基,或R 4和R 5连接形成取代或未取代的C3-C12环烷环、取代或未取代的3-12元杂环烷环、取代或未取代的C6-C12芳环、或取代或未取代的3-12元杂芳环; W 1为O、S或-N-R 7; R 7为氢、卤素、羟基、巯基、取代或未取代的C1-C12烷基、或取代或未取代的C3-C12环烷基; 其中,所述的任一“取代”是指基团上的一个或多个优选为1、2、3、或4个氢原子被选自下组的取代基所取代:C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8卤代环烷基、卤素、硝基、-CN、羰基=O、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C3-C8环烷氧基、C3-C8环烷硫基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烷硫基、C6-C12芳基、5-10元杂芳基、5-10元杂环烷基;所述的杂环烷基、杂芳基、杂环烷环和杂芳环的杂环上各自独立地具有1-4个优选为1、2、3个或4个选自N、O和S的杂原子。

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权利要求:

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