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申请/专利权人：中国海洋大学;青岛海济生物医药有限公司;青岛海洋生物医药研究院
申请日：2024-01-22
公开（公告）日：2024-05-28
公开（公告）号：CN118084884A
主分类号：C07D409/12
分类号：C07D409/12;C07D333/34;C07D307/85;C07C311/46;C07D333/24;A61K31/381;A61K31/343;A61K31/18;C07C303/40;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P19/02;A61P19/06;A61P37/06;A61P31/00;A61P31/04;A61P9/10;A61P9/04;A61P3/10;A61P11/06;A61P25/24
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开
摘要：本发明公开了一种如通式（I）所示的化合物，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐、氘代物及其制备方法和应用。本发明提供的通式（I）化合物表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性，且部分化合物都在几百个纳摩尔，优于已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124。此外，在体内抗炎实验中代表性化合物A20和A28能显著抑制LPS诱导的小鼠急性腹膜炎中的IL‑1β的释放，而不影响另一炎症因子TNF‑α的释放，表明化合物能特异性的抑制NLRP3炎症小体，具有一定的选择性。
主权项：1.一种如通式I所示的化合物，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐、氘代物： 其中，选自n＝0-1；R1取代基选自其中A选自C1-C8的脂肪族烷烃、C2～C8的脂肪族炔烃、C2～C8的脂肪族烯烃、C3～C12的环烷烃、五元芳杂环或苯环或六元芳杂环；R2和R3取代的基团在苯环或芳杂环骨架上的位置不定，其中R2选自H、其中，X1选自O、S，n＝0-1，R4取代基选自H、卤素、羟基、甲氧基；R3选自H、其中，R5选自H、OH、卤素、C1～C6烷基，其中n＝0-6；R6选自H、卤素；R7选自H、CF3、CN、NO2、OH、卤素。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国海洋大学;青岛海济生物医药有限公司;青岛海洋生物医药研究院 含联苯或苯基取代芳杂环母核的NLRP3炎症小体抑制剂及其制备方法和应用
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