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申请/专利权人：西咸新区沣厚原创医药科技有限公司
申请日：2022-03-29
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN114671865B
主分类号：C07D417/04
分类号：C07D417/04;A61K31/4436;A61P31/04
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.04#授权;2024.05.24#专利申请权的转移;2022.07.15#实质审查的生效;2022.06.28#公开
摘要：本发明公开了一种含噻唑‑吡啶烷基季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用，属于医药化学技术领域。通过使用2‑巯基‑4‑4‑吡啶基噻唑对截短侧耳素C‑14位侧链进行修饰，并进一步使用溴代烷烃进行季铵化，合成了一类未见报道的含噻唑‑吡啶烷基季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物。经初步生物活性测试表明该类含噻唑‑吡啶烷基季铵盐侧链截短侧耳素衍生物有较好的抗菌活性，特别是对抗耐药菌，其药效显著优于三种已上市的截短侧耳素类抗生素，这些结果显示出其在抗耐药菌药物开发中的重要价值，有潜力作为新型抗生素应用于感染性疾病的治疗。
主权项：1.一种含噻唑-吡啶烷基季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物，其特征在于，为通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐，以及所述通式Ⅰ化合物及对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物： 通式Ⅰ其中：R为碳原子数为3-16的烷基中的一种或碳原子数为3-7的环烷基中的一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 西咸新区沣厚原创医药科技有限公司 一种含噻唑-吡啶烷基季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用
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