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申请/专利权人：基因泰克公司
申请日：2022-10-26
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118159517A
主分类号：C07C229/16
分类号：C07C229/16;C07B59/00
优先权：["20211027 US 63/272,547"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.07#公开
摘要：本文描述了合成约束络合剂的改进方法。还描述与所述改进方法相关的化合物和组合物，所述化合物包括其盐和其溶剂化物。
主权项：1.一种制备式I化合物： 其非对映体、其盐、其溶剂化物、或任何前述者的组合的方法，其中所述方法包括：a步骤1-1，其包括使式Ia化合物： 或其非对映体与式Ib化合物： 在溶剂中且在还原剂存在下进行反应，以形成式Ic化合物： 或其非对映体；b步骤1-2，其包括使式Ic化合物或其盐与式Id化合物： 在碱存在下且在溶剂中进行反应，以形成式Ie化合物： 或其非对映体；c步骤1-3，其包括使式Ie化合物与碱在溶剂中进行反应，以形成式If化合物： 或其非对映体；d步骤1-4，其包括使式If化合物与式1g化合物： 在溶剂中且在羧基活化试剂存在下进行反应，以形成式Ih化合物： 或其非对映体；以及e步骤1-5，其包括使所述式Ih化合物与酸进行反应，以形成式I化合物、其非对映体、其盐或其溶剂化物、或任何前述者的组合，其中R1和R2各自独立地为C1-C6烷基；R3为卤代；且R4、R5、R6和R7各自独立地为卤代或氢。
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