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一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法 

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申请/专利权人:潍坊医学院;山东道合药业有限公司;道合(潍坊)医药技术有限公司;山东道合医药研究院有限公司

摘要:本发明涉及一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法,Pacritinib的制备方法包括如下步骤:(1)中间体G与中间体H于有机溶剂中,在碱、配体、钯催化剂的作用下,反应得到中间体I;(2)中间体I经烯烃复分解反应得到Pacritinib。

主权项:1.一种制备Pacritinib的中间体I的制备方法,其特征在于包括如下步骤: 中间体G与中间体H于有机溶剂中,在碱、配体、钯催化剂的作用下,反应得到中间体I;所述碱选自叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或几种混合;所述配体选自4,5-双二苯基膦基-9,9-二甲基氧杂蒽;所述钯催化剂选自三二亚苄基丙酮二钯;中间体G与中间体H的摩尔比为1:1.1-2.0;中间体G与碱的摩尔比为1:2.0-3.0;钯催化剂的摩尔用量为中间体G的3%-5%;配体的摩尔用量为中间体G的15%-30%;反应中加入中间体G摩尔量2%-5%的PPh3,反应温度为80℃至回流温度;有机溶剂选自甲苯。

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