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申请/专利权人：江苏天和制药有限公司
摘要：本发明公开了有机合成技术领域的一种格拉匹纶关键中间体的制备方法。该方法以4‑氯‑2,6‑二甲基‑3‑硝基吡啶和N‑[2‑4‑氨基苯基乙基]乙酰胺为起始原料，两者先进行缩合反应生成N‑4‑2,6‑二甲基‑3‑硝基吡啶‑4‑基氨基苯乙基乙酰胺，后经水合肼还原生成N‑4‑3‑氨基‑2,6‑二甲基吡啶‑4‑基氨基苯乙基乙酰胺，再与丙酸酐环合生成N‑2‑4‑2‑乙基‑4,6‑二甲基‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑1‑基苯基乙基丙酰胺，最后经碱性条件水解生成格拉匹纶关键中间体2‑4‑2‑乙基‑4,6‑二甲基‑1H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶‑1‑基苯基乙胺。本发明的优点是采用新的合成路线制备格拉匹纶关键中间体，使得工艺过程更安全、工业化生产更易实现。
主权项：1.一种格拉匹纶关键中间体的制备方法，其特征在于，以4-氯-2,6-二甲基-3-硝基吡啶和N-[2-4-氨基苯基乙基]乙酰胺为起始原料，两者先进行缩合反应生成N-4-2,6-二甲基-3-硝基吡啶-4-基氨基苯乙基乙酰胺，后经水合肼还原生成N-4-3-氨基-2,6-二甲基吡啶-4-基氨基苯乙基乙酰胺，再与丙酸酐环合生成N-2-4-2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-1-基苯基乙基丙酰胺，最后经碱性条件水解生成格拉匹纶关键中间体2-4-2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-1-基苯基乙胺。
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百度查询： 江苏天和制药有限公司 一种格拉匹纶关键中间体的制备方法
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