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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

摘要：本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、Y、Q1、Q2、Q3、Q4和Q5如本文所描述，以及所述化合物的药用盐，并且涉及包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

主权项：1.一种式I化合物， 其中R1为未经取代的或经氨基C1-6烷基取代的2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸烷基，2-氧代-3a,4,5,6,7,7a-六氢噁唑并[4,5-c]吡啶基，2-氧代-3a,4,5,6,7,7a-六氢噁唑并[5,4-c]吡啶基，经氨基C1-6烷基或C1-6烷基氨基C1-6烷基取代的2-氧代-3a,4,6,7,8,8a-六氢噁唑并[4,5-c]氮杂基，经独立地选自羟基和羟基C1-6烷基的取代基取代两次的2-氧代-3a,5,6,6a-四氢呋喃并[2,3-d]噁唑基，2-氧代-4,5,6,6a-四氢-3aH-吡咯并[3,4-d]噁唑基，2-氧代-4,5,6,7,8,8a-六氢-3aH-噁唑并[4,5-c]氮杂基，经独立地选自羟基和羟基C1-6烷基的取代基取代三次的2-氧代-5,6,7,7a-四氢-3aH-吡喃并[2,3-d]噁唑基，3-氧代-2,6,9-三氮杂螺[4.5]癸烷基，3-氧代-2,6-二氮杂螺[4.5]癸烷基，3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷基，5-氧代-1,2,3,3a,6,6a-六氢吡咯并[3,2-b]吡咯基，6-氧代-5-氧杂-2,7-二氮杂螺[3.4]辛烷基，7-氧代-2,6-二氮杂螺[3.4]辛烷基，经氨基取代的氧代氮杂环丁烷基，经独立地选自以下的取代基取代一次或两次的氧代噁唑烷基：氨基C1-6烷基氮杂环丁烷基C1-6烷基、C1-6烷基2氨基C1-6烷基、二羟基吡咯烷基C1-6烷基、吡咯烷基氨基C1-6烷基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷基C1-6烷基、二羟基C1-6烷氧基四氢呋喃基、氨基氮杂环丁烷基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基和哌嗪基C1-6烷基，或经独立地选自以下的取代基取代一次、两次或三次的氧代吡咯烷基：C1-6烷基2氨基C1-6烷基氮杂环丁烷基C1-6烷基、氨基C1-6烷基氮杂环丁烷基C1-6烷基、氨基C3-7环烷基氮杂环丁烷基C1-6烷基、C1-6烷基氨基氮杂环丁烷基C1-6烷基、氨基氮杂环丁烷基C1-6烷基、氨基C1-6烷基氮杂环丁烷基、氮杂环丁烷基C1-6烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷基哌嗪基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷基、氨基、氨基羟基哌啶基、氨基羟基吡咯烷基、氨基氮杂环丁烷基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷基氨基、氨基吡咯烷基、氮杂环丁烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二羟基吡咯烷基、羟基C1-6烷基氨基、哌嗪基、哌嗪基C1-6烷基、哌啶基氨基和吡咯烷基氨基；R2为H或氰基；R3为苄基，C3-7环烷基磺酰基，氰基C3-7环烷基，苯氧基，苯基C3-7环烷基，四氢吡喃基磺酰基，或经独立地选自以下的取代基取代两次或三次的C1-6烷基：卤素、氨基C1-6烷基C3-7环烷基、羟基C1-6烷基C3-7环烷基、1,2,3,6-四氢吡啶基、1,4-二噁烷基、3,6-二氢-2H-吡喃基、3-氮杂双环[3.1.0]己烷基、3-氧杂双环[3.1.0]己烷基、8-氧杂双环[3.2.1]辛烷基、氮杂环丁烷基、C1-6烷基卤代吡嗪基、C1-6烷基吗啉基、C1-6烷基吡嗪基、氨基甲酰基C3-7环烷基、羟基C3-7环烷基、吗啉基、氧杂环丁烷基、哌啶基、吡嗪基、吡啶基、嘧啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、苯基和吡啶基；R4为卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基或C2-6炔基；Q1为N或CRa，其中Ra为H或卤素；Q2为N或CRb，其中Rb为H或卤素；Q3为N或CH；Q4为N或CH；Q5为N或CH；Y为O或NH；或其药用盐。

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百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗细菌感染的哌嗪基磺酰基芳基化合物