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一种福莫特罗的制备方法 

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申请/专利权人:山东新时代药业有限公司

摘要:本发明属于医药化工领域,具体涉及一种福莫特罗的制备方法。本发明以N‑2‑苄氧基‑5‑乙烯基苯基甲酰胺为原料,于R‑1‑4‑甲氧基苯基丙‑2‑胺在催化剂作用下发生Sharpless不对称羟胺化和手性胺底物诱导双重控制,得到高纯度R,R单一构型产物,该产物进一步脱苄后得R,R单一构型的福莫特罗,所得终产品纯度高,该制备方法工艺稳定,适合大量的工业化生产。

主权项:1.一种R,R-福莫特罗的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤:步骤1向反应瓶中加入化合物SM-3、碱和混合溶剂、低温下加入氧化剂、配体继续低温反应,加入化合物SM-2,室温反应至反应结束得化合物I-1;步骤2氮气保护下,将化合物I-1、钯碳与无水甲醇加入反应装置中,室温反应。反应结束后,过滤除去干燥剂,减压浓缩蒸除溶剂,粗产物浓缩物经硅胶柱色谱分离纯化得白色固体I;反应路线如下:

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