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一种FAPα水解致电荷翻转脂质体和组合物及其制备方法和应用 

申请/专利权人:锐康九域(厦门)医药科技有限公司

申请日:2024-03-15

公开(公告)日:2024-06-14

公开(公告)号:CN118178324A

主分类号:A61K9/127

分类号:A61K9/127;C07K5/062;A61K47/42;A61K45/00;A61K48/00;A61K49/00;A61K49/04;A61K49/14;A61K49/18;A61K49/22;A61K51/08;A61K51/12

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.07.02#实质审查的生效;2024.06.14#公开

摘要:本发明属于生物医用高分子材料技术领域,具体涉及一种FAPα水解致电荷翻转脂质体和组合物及其制备方法和应用。所述FAPα水解致电荷翻转脂质体具有式1所示的结构。本发明提供的FAPα水解致电荷翻转脂质体具有深度肿瘤穿透性、利用肿瘤组织中过表达的FAPα的特异性酶切作用发生电荷反转,增强CAFs药物摄取及递送效率的特性,在影响大多数常规肿瘤个体化疗效的缺氧肿瘤微环境中,该FAPα响应性脂质体可以有效地将药物递送至肿瘤内部,深度杀伤肿瘤,实现显著的肿瘤抑制作用。

主权项:1.一种FAPα水解致电荷翻转脂质体,其特征在于,所述FAPα水解致电荷翻转脂质体具有式1所示的结构: R1为脂质基团或类脂基团;R2为无或者通过碳碳键、磷酯键、酯键、酰胺键、氨酯键、醚键、硫醚键或生物正交化学反应形成的各种化学键与R1键连的C1-C10的烷基、C6-C20的芳基或亲水基团;R3为无或者通过氨基与脯氨酸键连并且通过碳碳键、酯键、酰胺键、醚键、硫醚键或生物正交化学反应形成的各种化学键与R2键连的C1-C10的烷基、C6-C20的芳基、氨基酸基、多肽基、聚醚基、聚酯基、聚酰胺基、聚硫醚基或聚多肽基;R4为两性离子基团;n为1~8。

全文数据:

权利要求:

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