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呋喃并吲唑衍生物 

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申请/专利权人:拜耳公司

摘要:本发明涵盖通式I的呋喃并吲唑化合物:其中I为如本文所定义的,制备所述化合物的方法,用于制备所述化合物的中间体化合物,包含所述化合物的药物组合物,以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途,特别是人和动物中的自身免疫性疾病如多发性硬化、银屑病、银屑病关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮、原发性和继发性自身免疫性葡萄膜炎,炎性病症如子宫内膜异位症、炎性眼病、炎性肾病、炎性肝病如非酒精性、酒精性和中毒性脂肪肝病,肺病如哮喘、特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺病以及代谢性病症和代谢性内分泌病症如代谢综合征、胰岛素抵抗、I型和II型糖尿病以及多囊卵巢综合征PCOS病症、神经性和炎性疼痛病症。

主权项:1.通式I的化合物: 或其立体异构体、互变异构体、水合物或盐或它们的混合物,其中:R1表示氢、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基;R2表示氢、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基;或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成3至6元环烷基或4至6元杂环烷基环;R3表示C3-C6-环烷基、3至6元杂环烷基、与苯基或杂芳基稠合的杂环烷基、或5至6元杂芳基,其中所述基团任选地被R8彼此独立地取代一次或多次,其中所述与苯基或杂芳基稠合的杂环烷基为总共具有8、9或10个环原子的双环杂环,其中两个环共享两个相邻的环原子,并且其中杂环烷基部分含有一个或两个相同或不同的选自系列:N、O和或S的环杂原子,并且杂芳基是指5至6元杂芳基,其含有至少一个环杂原子和任选的一个、两个或三个选自系列:N、O和或S的其他环杂原子,或R3表示苯基,其任选地被R8彼此独立地取代一次或多次,并且此外R7a和R7b表示氘;R4表示氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或C3-C6-环烷基;R5、R6彼此独立地表示氢、C1-C4-烷基、C2-C4-羟烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基-、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-卤代环烷基、3至6元杂环烷基、杂螺环烷基、苯基、5至10元杂芳基、与苯基或杂芳基稠合的杂环烷基、3至6元杂环烷基-C1-C3-烷基-、杂螺环烷基-C1-C3-烷基-、与苯基或杂芳基稠合的杂环烷基-C1-C3-烷基-、苯基-C1-C3-烷基-或5至6元杂芳基-C1-C3-烷基-,其中所述3至6元杂环烷基、杂螺环烷基、与苯基或杂芳基稠合的杂环烷基、苯基或5至10元杂芳基任选地被R9彼此独立地取代一次或多次,其中所述杂螺环烷基为总共具有6、7、8、9、10或11个环原子的双环饱和杂环,其中两个环共用一个共同的环碳原子,该杂螺环烷基含有一个或两个相同或不同的选自系列:N、O、S的环杂原子,且其中所述与苯基或杂芳基稠合的杂环烷基为总共具有8、9或10个环原子的双环杂环,其中两个环共享两个相邻的环原子,并且其中杂环烷基部分含有一个或两个相同或不同的选自系列:N、O和或S的环杂原子,并且杂芳基是指5至6元杂芳基,其含有至少一个环杂原子和任选的一个、两个或三个选自系列:N、O和或S的其他环杂原子,或R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成3至6元含氮杂环,任选地含有一个额外的选自以下的杂原子或含杂原子的基团:O、NH和S,并且其可以任选地被R9彼此独立地取代一次或多次;R7a表示氢、氘或C1-C4-烷基;R7b表示氢、氘或C1-C4-烷基;R8表示卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基-、R13-C=O-、R10-O-C=O-、R11-NH-C=O-或R12-SO2-;R9表示卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、H2N-C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、R10-O-C=O-、氧代、5至6元杂环烷基-、5至6元杂环烷基-C1-C3-烷基-、苯基或5至6元杂芳基,其中所述苯基或5至6元杂芳基任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C3-烷氧基或C1-C3-卤代烷氧基彼此独立地取代一次或多次;R10表示氢、C1-C4-烷基或苯基-CH2-;R11表示氢、C1-C4-烷基或5至6元杂环烷基-C1-C3-烷基-;R12表示C1-C4-烷基或苯基;R13表示C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C=O-、C3-C6-环烷基或苯基,其中所述C3-C6-环烷基任选地被C1-C4-烷基或羟基取代,并且所述苯基任选地被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C3-烷氧基或C1-C3-卤代烷氧基彼此独立地取代一次或多次。

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