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申请/专利权人：甘李药业股份有限公司
申请日：2020-12-29
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN118206632A
主分类号：C07K14/62
分类号：C07K14/62;A61K47/54;A61K38/28;A61P3/10
优先权：["20191230 CN 2019113983780","20200929 CN 2020110579266"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.18#公开
摘要：一种酰化胰岛素，其药物制剂、其与长效GLP‑1化合物的药物组合物、及所述酰化胰岛素、药物制剂和药物组合物的医药用途。所述酰化胰岛素相比于德谷胰岛素或其它胰岛素衍生物，具有预料不到的显著增加的药效、具有更长的持续作用时间、更长的体内半衰期、良好的生物利用率、及具有更好的物理稳定性、化学稳定性。
主权项：1.胰岛素衍生物，所述胰岛素衍生物包含胰岛素母体、白蛋白结合残基、和连接基团Lin，所述胰岛素母体为天然存在的胰岛素或胰岛素类似物，所述白蛋白结合残基经由连接基团Lin与所述胰岛素母体连接，其中，所述连接基团Lin是具有至少20个、优选至少30个、优选至少40个、优选至少50个、优选至少65个、优选20-200个、优选30-180个、优选61-180个、优选66-180个、优选72-120个碳原子的亲水性连接基团；或者，所述连接基团Lin包含至少11个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基，优选所述连接基团Lin包含至少12个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基，优选所述连接基团Lin包含11-30个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基，优选所述连接基团Lin包含11-20个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基，优选所述连接基团Lin包含12-20个中性的、包含亚烷基二醇的氨基酸残基；或者，所述连接基团Lin包含具有至少20个、优选至少30个、优选至少42个、优选15-120个、优选30-100个、优选42-80个碳原子的亚烷基二醇，和所述白蛋白结合残基包含20-40个碳原子，优选所述白蛋白结合残基包含具有20-40个碳原子的线性或分支的亲脂性基团，优选所述白蛋白结合残基是包含20-26个碳原子的脂肪酸或脂肪族二酸更优选20-24个碳原子的脂肪酸或脂肪族二酸，其中在形式上羟基已从所述脂肪酸的羧基或所述脂肪族二酸的羧基之一中去除。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 甘李药业股份有限公司 胰岛素衍生物
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