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氨基环丁烷作为单酰基甘油脂肪酶调节剂 

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申请/专利权人:詹森药业有限公司

摘要:式I的氨基环丁烷化合物及其药学上可接受的盐、同位素、N‑氧化物、溶剂化物和立体异构体、含有其的药物组合物及其使用方法,包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、障碍和病症诸如与疼痛、精神障碍、神经障碍相关的那些包括但不限于重度抑郁症、难治性抑郁症、焦虑性抑郁症、自闭症谱系障碍、阿斯伯格综合症和双相性精神障碍、癌症和眼睛病症的方法:其中X、R1、R2a、R2b、R3和R4在本文定义。

主权项:1.一种式I的化合物: 其中X为CH2或O;R1为H;R2a和R2b各自独立地选自H和C1-4烷基;R3选自:i苯基、苄基或单环杂芳基,其各自任选地被选自以下的一个、两个或三个取代基取代:卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基-OH、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基、SC1-6烷基、SF5、SiCH33、NRaRb、C3-6环烷基、OC3-6环烷基、苯基、O-苯基和O-吡啶基,其中每个环烷基、苯基或吡啶基任选地被一个或两个C1-4烷基、C1-4卤代烷基或卤素基团取代;或所述苯基、苄基或单环杂芳基上的两个相邻环取代基与其所连接的原子合在一起形成稠合的单环C5-6环烷基环,每个环任选地被一个或两个C1-4烷基、C1-4卤代烷基或卤素基团取代;其中Ra和Rb各自独立地为H或C1-4烷基;ii任选地被C1-4烷基或卤素取代的双环杂芳基;和iii任选地被C1-4烷基、C1-4卤代烷基或卤素取代的C3-6烷基或C3-6环烷基;R4为C1-6烷基;或其药学上可接受的盐或立体异构体。

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权利要求:

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