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用于靶向线粒体和根除癌症干细胞的碳菁化合物 

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申请/专利权人:卢内拉生物技术有限公司

摘要:某些碳菁carbocyanine化合物靶向线粒体,且可用于根除癌症干细胞CSC。例如,MitoTrackerDeepRedMTDR是一种无毒、碳菁基远红外荧光探针,通常用于对活细胞中的线粒体进行化学标记和可视化。MTDR抑制MCF7细胞、MDA‑MB‑231细胞和MDA‑MB‑468细胞的3D乳腺球形成,IC‑50为50nM至100nM。此外,在500nM的水平,MTDR在测试的所有三种乳腺癌细胞系中几乎完全抑制了线粒体耗氧率和ATP产生。纳摩尔浓度的MTDR可用于通过选择性干扰线粒体代谢特异性靶向和根除CSC。描述了具有抗CSC活性的其他碳菁化合物。

主权项:1.一种药物组合物,包含药学有效量的碳菁化合物和药学上可接受的赋形剂,其中所述碳菁化合物选自包括以下的组:MitoTrackerDeepRed1-{4-[氯甲基苯基]甲基}-3,3-二甲基-2-[5-1,3,3-三甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-基亚基戊-1,3-二烯-1-基]-3H-吲哚鎓氯化物和MitoTrackerDeepRed类似物,其中所述MitoTrackerDeepRed类似物具有以下化学结构: 其中R1至R4和R6至R13中的每一个都是氢,R5是烷基,并且R14选自氟、氯、溴和碘,其中所述药学上可接受的赋形剂选自柠檬酸钠、碳酸钙和磷酸钙。

全文数据:

权利要求:

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