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申请/专利权人：上海现代哈森(商丘)药业有限公司;商丘市产品质量检验检测研究中心
申请日：2024-03-19
公开（公告）日：2024-06-21
公开（公告）号：CN118221532A
主分类号：C07C213/00
分类号：C07C213/00;C07C215/54
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.21#公开
摘要：本发明涉及一种盐酸多巴酚丁胺的合成方法，该方法以4‑苄氧基苄氯为原料，与环氧丙烷经格氏反应得4‑4‑苄氧基‑2‑丁醇，然后与磺酰氯进行反应得4‑4‑苄氧基‑2‑丁醇磺酸酯，再与3,4‑二苄氧基苯乙胺在碱性条件下缩合后与氯化氢成盐得N‑2‑3,4‑二苄氧基苯乙基‑4‑4‑苄氧基苯基‑2‑丁胺盐酸盐，催化氢解脱去保护基得盐酸多巴酚丁胺。该工艺原料易得，产品质量好，适合工业生产。
主权项：1.一种盐酸多巴酚丁胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：4-苄氧基苄卤在溶剂一中在碘存在下与镁屑反应制得格氏溶液，格氏溶液与1,2-环氧丙烷进行格氏反应后淬灭并后处理，得4-4-苄氧基-2-丁醇；制备格氏溶液时的反应温度为30℃~36℃，反应时间为20~40分钟；格氏反应的温度为30℃~36℃，反应时间为0.75~1.25小时；步骤2：在溶剂二和缚酸剂存在下，4-4-苄氧基-2-丁醇与磺酰氯室温反应1~3小时，得4-4-苄氧基-2-丁醇磺酸酯；步骤3：4-4-苄氧基-2-丁醇磺酸酯在溶剂三中在非亲核碱作用下与3.4-二苄氧基苯乙胺经亲核取代反应并与氯化氢成盐，得苄基保护的多巴酚丁胺盐酸盐；反应温度为70~110℃，反应时间为8~12小时；步骤4：苄基保护的多巴酚丁胺盐酸盐在乙醇与水和浓盐酸的混合溶剂中催化氢解脱去保护基得盐酸多巴酚丁胺粗品，精制后得盐酸多巴酚丁胺成品；步骤4）中，反应压力为0.3~1.5MPa，反应温度为80~100℃。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海现代哈森(商丘)药业有限公司;商丘市产品质量检验检测研究中心 一种盐酸多巴酚丁胺的合成方法
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