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【发明授权】用于诱导软骨发生以治疗关节损害的6-羟基-8-氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷-2-甲酰胺衍生物_诺华股份有限公司_201980074389.5 

申请/专利权人:诺华股份有限公司

申请日:2019-12-04

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN113015736B

主分类号:C07D493/08

分类号:C07D493/08;A61K31/34;A61K31/443;A61K31/5377;A61K31/4155;A61K31/506;A61P19/02

优先权:["20181206 US 62/776,271"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.21#授权;2021.12.10#实质审查的生效;2021.06.22#公开

摘要:本发明提供了具有式1的6‑羟基‑8‑氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷‑2‑甲酰胺衍生物,其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含此类化合物的药物组合物。所述化合物在治疗或预防由关节损伤或关节炎引起的关节损害的方法中用于诱导软骨发生,并且用于引导透明软骨产生。本说明书公开了示例性化合物的制备及其药理学数据实例1‑82;表1和表2。示例性化合物是例如外消旋‑1R,2R,4S,5R,6S‑4‑2‑氟吡啶‑4‑基‑6‑羟基‑N‑4‑三氟甲基吡啶‑2‑基‑8‑氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷‑2‑甲酰胺实例1。

主权项:1.一种具有式1的化合物: 或其对映异构体、对映异构体混合物或其药学上可接受的盐;其中W是苯基或吡啶基;R1是氢或C1-6烷基;R2是苯基或具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基;其中R2是未取代的或被1-2个独立地选自卤基、C1-6烷基、C1-6卤基烷基或C1-6烷氧基的取代基取代;R3独立地选自卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤基烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基和5-6元杂环基;或者当n是0时,R3是氢;并且n是0-2。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 诺华股份有限公司 用于诱导软骨发生以治疗关节损害的6-羟基-8-氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷-2-甲酰胺衍生物

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