申请/专利权人：启德医药科技(苏州)有限公司

申请日：2023-07-14

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118251241A

主分类号：A61K47/68

分类号：A61K47/68;A61K47/65;A61P35/00;C07K16/28;C07K16/30

优先权：["20220715 CN PCT/CN2022/106014","20230404 CN PCT/CN2023/086107","20230413 CN PCT/CN2023/088115"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本申请涉及一种用于靶向分子‑药物缀合物的抗体、负载物和连接子分子，以及其相应缀合物、制备和用途。

主权项：1.一种具有式III的结构的缀合物： 其中Q是氢、-C2H4-PEGt-CONH2或LKb―P；M是氢或LKa-LKb―P；其中每个LKa独立地选自opSu是或其混合物；每个LKb独立地是L2―L1―B；每个B独立地不存在，或是以下1和2的组合：1自切除间隔子Sp1；和2化学键，或选自以下的二价基团中的一者或者两者或更多者的组合：-CR1R2-、C1-10亚烷基、C4-10亚环烷基、C4-10亚杂环基和-CO-；优选地，B是-NH-CH2-U-，或不存在，或是-NH-CH2-U-CR1R2g-CO-；U不存在，或是O、S或NH，优选是O或S；条件是，Q和M不同时是氢；P是负载物，所述负载物连接至式III的B部分或L1部分；每个L1独立地是包含能够被酶切割的氨基酸序列的可切割序列1，并且可切割序列1包含1-10个氨基酸；每个L2独立地是化学键；或是C2-20亚烷基，其中所述亚烷基中的一个或多个-CH2-结构任选地被-CR3R4-、-O-、-CO-、-S＝O2-、-NR5-、-N⊕R6R7-、C4-10亚环烷基、C4-10亚杂环基、亚苯基置换；其中所述亚环烷基、亚杂环基和亚苯基各自独立地未被取代或被至少一个取代基取代，所述取代基选自卤素、-C1-10烷基、-C1-10卤烷基、-C1-10亚烷基-NH-R8和-C1-10亚烷基-O-R9；Ld2和每个Ld1独立地是化学键；或选自-NH-C1-20亚烷基-CO-、-NH-PEGi-CO-，或是天然氨基酸或聚合度为2-10的低聚天然氨基酸，所述天然氨基酸或低聚天然氨基酸独立地未被取代或在侧链上被-PEGj-R11取代；-PEGt-、-PEGi-和-PEGj-各自是PEG片段，所述PEG片段包含指定数量的连续-O-C2H4-结构单元或连续-C2H4-O-结构单元，所述结构单元在一端处具有可选的额外C1-10亚烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立地选自氢、卤素、-C1-10烷基、-C1-10卤烷基、C4-10亚环烷基；或R1和R2与其所连接的碳原子一起形成3-6元环烷基；或R3和R4与其所连接的碳原子一起形成3-6元环烷基；R11是C1-10烷基；m是1至3的任何整数；n是2至20的任何整数；d是0，或是1至6的任何整数；每个i独立地是0至100的整数，优选是0至20的整数；优选地，每个i独立地是0至12的整数；更优选是0至8的整数；特别是4；每个j独立地是1至100的整数，优选是1至20的整数；优选地，每个j独立地是1至12的整数；更优选是8至12的整数；特别是8或12；每个t独立地是1至100的整数，优选是1至20的整数；优选地，每个t独立地是1至12的整数；更优选是8至12的整数；特别是8或12；A是抗TROP2抗体或其抗原结合片段，所述抗体或其抗原结合片段优选地被修饰成与式III中的Gn部分连接，并且G是甘氨酸；z是1至20的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 启德医药科技(苏州)有限公司 抗体、连接子、负载物、缀合物及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD