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螺环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用 

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申请/专利权人:江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

摘要:本公开涉及螺环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及一种通式I所示的螺环类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物,以及其作为3CL蛋白酶抑制剂在治疗3CL蛋白酶活性相关的疾病或病症中的用途。其中通式I中各基团如说明书中所定义。

主权项:1.一种通式I所示的化合物或其可药用的盐: 其中:R1为环D和环H相同或不同,且各自独立地选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;Rd和Rh相同或不同,且各自独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基、氨基、羟烷基、氧代、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R2相同或不同,且各自独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基;或者两个R2与所连的碳原子一起形成环烷基或杂环基,所述环烷基或杂环基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;R3选自烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基和环烷基;R4选自氢原子、烷基和卤代烷基;R5选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-ORa、-CRj1Rj2jCORb、-CRk1Rk2kCOORc、-CRu1Ru2uSOtRe、-CRv1Rv2vCONRfRg和-CRw1Rw2wSOtNRjRk,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;R6、R7、R8和R9相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基、羟烷基和环烷基;或者R6、R7与所连的碳原子、或者R8、R9与所连的碳原子一起形成环烷基或杂环基,所述环烷基或杂环基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、氰基、羟基、羟烷基和氧代中的一个或多个取代基所取代;条件是R6、R7与所连的碳原子、或者R8、R9与所连的碳原子中至少一组成环;Ra、Rb、Rc、Re、Rj1、Rj2、Rk1、Rk2、Ru1、Ru2、Rv1、Rv2、Rw1和Rw2相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、氨基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氧代、烷氧基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;Rf、Rg、Rj和Rk相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、氨基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氧代、烷氧基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;或者Rf、Rg与所连的氮原子一起形成环基,或者Rj、Rk与所连的氮原子一起形成环基,所述杂环基任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、氰基、羟基、羟烷基和氧代中的一个或多个取代基所取代;m为0、1、2、3或4;n为1或2;j为0、1、2、3、4或5;k为0、1、2、3、4或5;u为0、1、2、3、4或5;v为0、1、2、3、4或5;w为0、1、2、3、4或5;p为0、1、2、3、4或5;q为0、1、2、3、4或5;且t为0、1或2。

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