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制备(15α,16α,17β)-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,15,16,17-四醇(雌四醇)一水合物的方法 

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申请/专利权人:工业化学有限公司

摘要:本发明涉及制备15α,16α,17β‑雌甾‑1,3,510‑三烯‑3,15,16,17‑四醇,也称为雌四醇,和雌四醇一水合物的方法,具有以下所示的式:式III。

主权项:1.合成雌四醇和雌四醇一水合物的方法,包括以下步骤:A将化合物17β-3-苯甲氧基-雌甾-1,3,510,15-四烯-17-醇中间体1氧化,得到化合物17β-3-苯甲氧基-雌甾-1,3,510-三烯-15,16,17-三醇中间体2: 其中Bn=苄基,中间体2的甾体骨架的碳原子15和16的构型不固定;B将中间体2去苄基化,得到化合物17β-雌甾-1,3,510-三烯-3,15,16,17-四醇中间体3,其中甾体骨架的碳原子15和16的构型不固定: C将中间体3乙酰化为17β-雌甾-1,3,510-三烯-3,15,16,17-四乙酸酯中间体4,其中甾体骨架的碳原子15和16的构型不固定: D将步骤C获得的中间体4纯化为15α,16α,17β-雌甾-1,3,510-三烯-3,15,16,17-四乙酸酯中间体5,其中甾体骨架的碳原子15和16的构型固定: E将存在于中间体5中的乙酸酯水解为雌四醇: F将步骤E产生的雌四醇转化为雌四醇一水合物:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 工业化学有限公司 制备(15α,16α,17β)-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,15,16,17-四醇(雌四醇)一水合物的方法

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