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申请/专利权人：拜耳公司
申请日：2020-09-22
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN114423739B
主分类号：C07D215/08
分类号：C07D215/08
优先权：["20190925 EP 19199632.1"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2022.09.30#实质审查的生效;2022.04.29#公开
摘要：本发明涉及一种制备光学活性的4‑取代的1,2,3,4‑四氢喹啉的方法，其包括在手性铱P,N‑配体催化剂和添加剂的存在下，使相应的4‑取代的1,2‑二氢喹啉对映选择性氢化。
主权项：1.一种制备式Ia或Ib的化合物的方法， 其中R1是甲基，R2和R3是甲基，R4是甲基，n为0，其包括在手性铱催化剂的存在下以及在添加剂的存在下，使式II的化合物对映选择性氢化， 其中取代基R1、R2、R3、R4和整数n各自如式Ia或Ib的化合物所定义，其特征在于所述手性铱催化剂具有通式[IrL*COD]Y，其中配体L*为式IIIa或IIIb的手性配体， 其中R6选自苯基、2,6-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯基、4-叔丁基-2,6-二甲基苯基、4-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、9-蒽基、2,4,6-三异丙基苯基、9-菲基或2,6-二乙基-4-甲基苯基，R7是氢，R8选自氢或甲基，R9和R10彼此独立地选自叔丁基、环戊基、环己基和金刚烷基，m为1，Y为PF6-或[BR184]-，其中R18为3,5-二三氟甲基苯基，其中所述添加剂选自六氟磷酸、五氟苯酚、三苯基硼烷、三2,3,4,5,6-五氟苯基硼烷、三氟甲烷磺酸铝III、三氟甲烷磺酸钪III、氟化铝III、异丙醇钛IV、三甲基铝、三氟化硼、三氟化硼二乙醚、三氟化硼乙酸、三氟化硼正丙醇及其混合物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 拜耳公司 在手性铱催化剂和添加剂的存在下4-取代的1,2-二氢喹啉的改进的对映选择性氢化
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