申请/专利权人：中国人民解放军海军军医大学

申请日：2024-04-03

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118255843A

主分类号：C07K7/08

分类号：C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/10;A61P17/02

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明涉及生物医药领域，具体是一种靶向TEAD‑VGL4相互作用的订书肽及其在制备促进皮肤创伤修复的药物中的应用，以PDBID:4LN0所示的直链肽Ac‑DPVVEEHFRRSLGK‑NH2和Ac‑SVDDHFAKALGDTWLQIKAA‑NH2为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸替换为2‑氨基‑2‑甲基庚‑6‑烯酸S5并环合得到。本发明订书肽能够保持稳定的α螺旋构象，提高其对TEAD的结合力，促进多种细胞增殖与迁移能力，尤其是促进人真皮成纤维细胞HDF‑α的增殖；具有良好的血清稳定性和优异的细胞穿膜能力，能够穿过细胞膜进入到细胞质中，靶向细胞内的靶点蛋白而发挥其生物学功能。

主权项：1.一种靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽，其特征在于，所述的订书肽选自下列中的一种：SHip1-1：以Ac-DPVVEEHFRRSLGK-NH2为肽链模板，其中1D和5E被S5替换并环合；SHip1-2：以Ac-DPVVEEHFRRSLGK-NH2为肽链模板，其中3V和7H被S5替换并环合；SHip1-3：以Ac-DPVVEEHFRRSLGK-NH2为肽链模板，其中4V和8F被S5替换并环合；SHip1-4：以Ac-DPVVEEHFRRSLGK-NH2为肽链模板，其中7H和11S被S5替换并环合；SHip1-5：以Ac-DPVVEEHFRRSLGK-NH2为肽链模板，其中8F和12L被S5替换并环合；SHip2-1：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中3D和7A被S5替换并环合；SHip2-2：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中4D和8K被S5替换并环合；SHip2-3：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中7A和11G被S5替换并环合；SHip2-4：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中11G和15L被S5替换并环合；SHip2-5：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中12D和16Q被S5替换并环合；SHip2-6：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中13T和17I被S5替换并环合；SHip2-7：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中14W和18K被S5替换并环合；SHip2-8：以Ac-SVDDHFAKALGDTWLQIKAA-NH2为肽链模板，其中15L和19A被S5替换并环合。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国人民解放军海军军医大学 一种靶向TEAD-VGL4相互作用的订书肽及其在皮肤修复中的应用

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