申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所

申请日：2021-01-25

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN114790158B

主分类号：C07C381/12

分类号：C07C381/12;C07D205/04;C07D207/10;C07D211/54;C07D211/38;C07D207/12;C07C303/30;C07C309/73;C07C269/06;C07C271/24;C07C67/307;C07C69/63;C07C69/65;C07C69/76;C07C67/287;C07C41/22;C07C43/174;C07C17/093;C07C22/08;C07C19/10;C07C19/14;C07C21/18;C07C23/36;C07B39/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.28#授权;2022.08.12#实质审查的生效;2022.07.26#公开

摘要：本发明公开了一种硫叶立德骨架的氟烷基试剂及其制备方法和应用。该硫叶立德骨架的氟烷基试剂的结构如式I所示，可以通过HF直接对其进行氟化，获得二氟甲基、三氟甲基、单氟甲基等基团取代的化合物，方法较为简单并且可以取得较好的收率；此外，可以通过采用18[F]标记的18[F]HF简单地获得高放射活度的产物。

主权项：1.一种如式II所示的含氟化合物的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将如式I所示的化合物与HF进行如下所示的氟化反应，得到所述的如式II所示的含氟化合物； 其中，R1为NO2或C1-4烷基；R5为每个R6独立地为甲基、乙基或丙基； 部分为单氟单烷基基团、二氟单烷基基团、二级烷基基团、一级烷基基团或单氟二烷基基团；当部分为单氟单烷基基团时，R2为H，R3为F，R4为Ra；当部分为二氟单烷基基团时，R2为F，R3为F，R4为Ra；当部分为二级烷基基团时，R2为H，R3为Ra，R4为Ra；或者，R3和R4相互连接一起形成Rb；当部分为一级烷基基团时，R2为H，R3为H，R4为Ra；当部分为单氟二烷基基团时，R2为F，R3为Ra，R4为Ra；或者，R3和R4相互连接一起形成Rb；每个Ra独立地为C1-20烷基、或被1个或多个Rc取代的C1-20烷基；每个Rb独立地为每个X独立地为CH2、CHRc、CRcRc、O或NRh；m为1、2、3或4；n为1、2或3；环A为被1个或多个R21取代的C6-10芳基；每个Rh独立地为-SO2R31或叔丁氧羰基；R31为C1-4烷基、C6-10芳基、或被1个或多个C1-4烷基取代的C6-10芳基；每个Rc独立地为Cl、Br、-OR10、-OCOR11、-CH＝CH-R12、-OSO2R13、-NC1-4烷基SO2R15、-NC1-4烷基Boc、C6-10芳基、-C6-10芳基-C6-10芳基、-C6-10芳基-O-C6-10芳基、被1个或多个R21取代的C6-10芳基、被1个或多个R21取代的-C6-10芳基-C6-10芳基、或被1个或多个R21取代的-C6-10芳基-O-C6-10芳基；R10、R11、R12、R13、R14和R15各自独立地为C1-4烷基、被1个或多个R16取代的C1-4烷基、C6-10芳基、-C6-10芳基-C6-10芳基、-C6-10芳基-O-C6-10芳基、被1个或多个R21取代的C6-10芳基、被1个或多个R21取代的-C6-10芳基-C6-10芳基、或被1个或多个R21取代的-C6-10芳基-O-C6-10芳基；每个R16各自独立地为C6-10芳基、-C6-10芳基-C6-10芳基、-C6-10芳基-O-C6-10芳基、被1个或多个R21取代的C6-10芳基、被1个或多个R21取代的-C6-10芳基-C6-10芳基、或被1个或多个R21取代的-C6-10芳基-O-C6-10芳基；每个R21各自独立地为F、Cl、Br、I、C1-4烷基或-COOC1-4烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院上海有机化学研究所 硫叶立德骨架的氟烷基试剂及其制备方法和应用

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