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申请/专利权人：杭州医学院
摘要：本发明公开了一种folate‑CLIPTAC降解体系及其在制备药物中应用。本发明构建的folate‑CLIPTAC降解体系以可以发生Click反应的两部分的小分子片段来克服大分子透膜性差的缺陷，同时在小分子片段上引入靶向基团，以靶向基团实现小分子片段的组织靶向，并以原位发生Click反应生成的PROTAC来实现目标蛋白的降解，从而解决目前PROTAC技术的透膜性差、全身分布、脱靶毒性等缺陷。
主权项：1.一种具有组织靶向性并可原位生成PROTAC分子的folate-CLIPTAC降解体系，其特征在于，包含A、B两部分：T1-E3L-L1-Click1；T2-POIL-L2-Click2A部分B部分其中:A部分与B部分的物质的量比例为0.5～2；E3L为泛素E3连接酶配体；POIL为与目标蛋白POI有结合性能的化合物；T1、T2独立地为靶向基团，所述的靶向基团为基因靶向物质、脂质纳米粒、硝基咪唑类乏氧靶向基团、叶酸类肿瘤细胞靶向基团、胆酸类肝靶向基团、唾液酸受体靶向基团、转钴胺素受体靶向基团或转铁蛋白受体靶向基团；Click1与Click2成对出现，是发生点击化学反应的功能基团；L1是连接链；L2是连接链。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 杭州医学院 一种folate-CLIPTAC降解体系及其在制备药物中应用
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