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用于治疗睡眠呼吸暂停的α2-肾上腺素受体亚型C(α-2C)拮抗剂与降肾上腺素重摄取抑制剂的结合物 

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申请/专利权人:拜耳公司

摘要:本发明涉及去甲肾上腺素重摄取抑制和α2‑肾上腺素受体亚型Cα‑2C拮抗剂,特别是式I的取代的杂环甲酰胺的结合物,其用于治疗和或预防睡眠相关的呼吸障碍,优选阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾。

主权项:1.式I的化合物和去甲肾上腺素重摄取抑制剂的结合物,及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物 其中X代表S、N或O;Y代表N、S或O,如果X代表S,则Y代表N;如果X代表O,则Y代表N;Z代表CR4、O或NR4,如果X代表N且Y代表N,则Z代表O;如果X代表S,则Z代表CR4或NR4R1代表5元或6元杂芳基、苯基,其中5元至6元杂芳基可被1至2个彼此独立地选自以下的取代基取代:C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素;其中C1-C4-烷基可被卤素至多三取代,其中C1-C4-烷氧基可被卤素至多三取代,其中苯基可被1至2个彼此独立地选自以下的取代基取代:C1-C4-烷基、C3-C5-环烷基、C1-C4-烷氧基、氰基、羟基、卤素;其中C1-C4-烷基可被卤素至多三取代,R2代表氢、C1-C4-烷基;其中C1-C4-烷基可被卤素至多三取代,或者与R2所连接的碳原子一起形成C3-C4-环烷基环,R3代表氢、C1-C4-烷基,其中C1-C4-烷基可被卤素至多三取代,CR4中的R4代表氢、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、苯基、卤素;其中C1-C4-烷基可被卤素至多三取代且苯基可被卤素取代,NR4中的R4代表氢、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、苯基;其中C1-C4-烷基可被卤素至多三取代且苯基可被卤素取代,R5代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素,R6代表式a、b、c、d、e、f或g的基团 其中***标记与相邻哌啶环的连接,其中R7代表氢、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C4-环烷氧基、苯基,其中C1-C4-烷基可被C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C4-环烷氧基取代且可被卤素至多三取代,其中C1-C4-烷氧基可被C3-C4-环烷基取代且可被卤素至多三取代,其中C3-C4-环烷基可被单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代且可被卤素至多二取代,其中C1-C4-烷氧基可被C3-C4-环烷基取代且可被卤素至多三取代,其中C3-C4-环烷基可被卤素单取代或二取代,其中C3-C4-环烷氧基可被卤素至多二取代,其中R8代表氢或氟,其中R9代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素;其中C1-C4-烷基可被C1-C4-烷氧基取代,n代表0或1,m代表0、1或2,p代表0、1或2,并且q代表0、1或2。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 拜耳公司 用于治疗睡眠呼吸暂停的α2-肾上腺素受体亚型C(α-2C)拮抗剂与降肾上腺素重摄取抑制剂的结合物

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