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申请/专利权人：中国药科大学
摘要：本发明属于药物合成领域，公开了一种GnRH受体拮抗剂Linzagolix的制备方法，包括：在碱性条件下，4‑氨基噻吩‑2,3‑二甲酸二甲酯与5‑[2,3‑二氟‑6‑甲氧基苯基甲氧基]‑2‑氟‑4‑甲氧基苯胺在缩合剂的作用下发生缩合反应得到脲基中间体；在碱性条件下，脲基中间体发生环合反应生成中间体；中间体经碱水解反应得到产物Linzagolix。本发明由4‑氨基噻吩‑2,3‑二甲酸二甲酯与5‑[2,3‑二氟‑6‑甲氧基苯基甲氧基]‑2‑氟‑4‑甲氧基苯胺直接缩合得到脲基中间体，缩短了反应步骤；反应条件温和，后处理操作简便，避免柱层析等繁琐操作。反应总收率达80％以上。
主权项：1.一种GnRH受体拮抗剂Linzagolix的制备方法，其特征在于：合成路线如下： 包括如下步骤：步骤1：在碱性条件下，4-氨基噻吩-2,3-二甲酸二甲酯与5-[2,3-二氟-6-甲氧基苯基甲氧基]-2-氟-4-甲氧基苯胺在缩合剂的作用下发生缩合反应得到脲基中间体；步骤2：在碱性条件下，脲基中间体发生环合反应生成中间体；步骤3：中间体经碱水解反应得到产物Linzagolix。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国药科大学 一种GnRH受体拮抗剂Linzagolix的制备方法
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