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环氧类固醇 

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申请/专利权人:海利欧斯克里尼肯什未林股份有限公司

摘要:一种基于7,19‑环氧类固醇的药物,其包括通式I的化合物或其生理上可接受的盐,其中R1=H;甲基、芳基‑CH2‑、Rx‑C=O‑或Rx‑O‑C=O‑;或者如果在4‑5之间存在双键,则省略R1O,W1、W2各自独立地表示H、OH、CHR2OH、CHR2RX、CR2RXOH或者W1和W2共同表示O,R2=具有4至9个C原子的饱和或不饱和、任选支链的烷基,其中这些烷基还可以具有环丙烷或环丁烷亚结构;R3=甲基或乙基,X1、X2各自独立地表示Rx或OR5,或者共同表示O、NOR4;Y1、Y2各自独立地表示Rx或OR5,或者共同表示O、NOR4;或者X1和Y1共同形成双键或环氧基;Z1、Z2各自独立地表示Rx或OR5,或者共同表示O、NOR4、CH2;R4各自独立地表示H、烷基或芳基;和R5各自独立地表示H;烷基、芳基‑CH2‑、Rx‑C=O‑或Rx‑O‑C=O‑、SO3H、SO3CH3、POOH2或糖基;其中每个Rx各自独立地表示H、饱和或不饱和、任选支链的烷基、饱和或不饱和、任选支链的取代的烷基、芳基、杂芳基、PEG、SO3H、POOH2或糖基;其中至多3个氢可以被氟取代。

主权项:1.基于7,19-环氧类固醇的药物,其包含通式I的化合物, 或其生理上可接受的盐,其中在所述式中:R1=H;甲基、芳基-CH2-、Rx-C=O-或Rx-O-C=O-;或者如果4-5之间存在双键,则省略R1O;W1、W2独立地为H、OH、CHR2OH、CHR2RX、CR2RXOH,或者W1和W2共同为O,R2=具有4至9个碳原子的饱和或不饱和、任选支链的烷基,其中所述烷基还可以具有环丙烷或环丁烷亚结构;R3=甲基或乙基,X1、X2独立地为Rx或OR5,或共同形成O、NOR4;Y1、Y2独立地为Rx或OR5,或共同形成O、NOR4;或者X1和Y1共同形成双键或环氧基;Z1、Z2独立地为Rx或OR5,或共同形成O、NOR4、CH2;R4独立地为H、烷基或芳基;和R5独立地为H;烷基、芳基-CH2-、Rx-C=O-或Rx-O-C=O-、SO3H、SO3CH3、POOH2或糖基;其中每个Rx独立地为H、饱和或不饱和、任选支链的烷基、饱和或不饱和、任选支链的取代的烷基、芳基、杂芳基、PEG、SO3H、POOH2或糖基;其中至多3个氢可以被氟取代。

全文数据:

权利要求:

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