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申请/专利权人：福安药业集团宁波天衡制药有限公司
摘要：本发明涉及一种噁拉戈利钠中间体的制备方法，该方法以D‑苯甘氨醇为原料先反应得到R‑1‑2‑羟基‑1‑苯乙基吡咯烷‑2‑酮，然后使R‑1‑2‑羟基‑1‑苯乙基吡咯烷‑2‑酮与5‑2‑氟‑3‑甲氧基苯基‑1‑[[2‑氟‑6‑三氟甲基苯基]甲基]‑6‑甲基‑2,41H,3H‑嘧啶二酮发生Mistunobu反应得到噁拉戈利钠关键中间体R‑5‑2‑氟‑3‑甲氧基苯基‑1‑2‑氟‑6‑三氟甲基苄基‑6‑甲基‑3‑2‑2‑氧吡咯烷‑1‑基‑2‑苯乙基嘧啶‑2,41H,3H‑二酮。本发明所使用的原辅料均易得，开发出了全新的工艺路线，整个反应路线短、操作简便，反应条件温和、安全，所得噁拉戈利钠中间体收率高，总收率在80％以上，有利于实现工业化生产。
主权项：1.一种噁拉戈利钠中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1D-苯甘氨醇在有机溶剂中的碱与相转移催化剂催化下先与4-卤丁酰卤发生N-酰化反应，得到R-4-卤-N-2-羟基-1-苯乙基丁酰胺，不经分离纯化，直接在体系碱性条件下发生取代合环反应得到R-1-2-羟基-1-苯乙基吡咯烷-2-酮；2R-1-2-羟基-1-苯乙基吡咯烷-2-酮与5-2-氟-3-甲氧基苯基-1-[[2-氟-6-三氟甲基苯基]甲基]-6-甲基-2,41H,3H-嘧啶二酮在有机溶剂中的三苯基膦和偶氮化合物催化下发生Mistunobu反应，得到R-5-2-氟-3-甲氧基苯基-1-2-氟-6-三氟甲基苄基-6-甲基-3-2-2-氧吡咯烷-1-基-2-苯乙基嘧啶-2,41H,3H-二酮粗品，进一步在有机溶剂和水中重结晶，得到噁拉戈利钠关键中间体R-5-2-氟-3-甲氧基苯基-1-2-氟-6-三氟甲基苄基-6-甲基-3-2-2-氧吡咯烷-1-基-2-苯乙基嘧啶-2,41H,3H-二酮。
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