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申请/专利权人：里珍纳龙药品有限公司
摘要：本发明提供了化合物、组合物、以及治疗与癌症相关的疾病和病症的方法，包括微管溶素tubulysins及其蛋白质例如抗体药物偶联物。
主权项：1.化合物，其具有式I所示结构 或其药学上可接受的盐，其中，R1是C1-C10烷基；R3是–COC1-C5烷基、–CONHC1-C10烷基、或–C1-C10亚烷基-NR3aR3b，其中R3a和R3b，在每种情况下，分别独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5至10个环原子的杂芳基、和-COC1-C6烷基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5至10个环原子的杂芳基和-COC1-C6烷基均任选地被卤素、氰基、硝基、氨基或羟基取代；R4和R5，在每种情况下，分别独立地为H或C1-C5烷基；R6是–OH或–NHNH2；R7在每种情况下，分别独立地为H、–OH、卤素、或–NR7aR7b，其中R7a和R7b，在每种情况下，分别独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5至10个环原子的杂芳基、-COC1-C6烷基、和氨基酸残基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5至10个环原子的杂芳基和-COC1-C6烷基均任选地被卤素、氰基、硝基、氨基或羟基取代；R8在每种情况下，分别独立地为H、D、–NHR9、或卤素，其中R9是H、–C1-C5烷基、或–COC1-C5烷基；和m是1或2；Q是氧，其中R2是C1-C10烷基、C2-C10炔基、–C1-C10亚烷基-5个原子组成的杂芳基、–C1-C3亚烷基–Q1–CH2nC6-C10芳基、或C1-C3羟烷基；和Q1是–CH2–或–O–；其中所述杂芳基未被取代或被C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、羧基C1-C6烷基、苄基、或苯基取代；其中所述芳基未被取代或被硝基或氨基取代；和其中n是从1至5的整数。
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百度查询： 里珍纳龙药品有限公司 微管溶素及蛋白质-微管溶素偶联物
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