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申请/专利权人：华侨大学
摘要：本发明公开了一种手性磷酰胺衍生物的制备方法，利用钯手性酯基取代的降冰片烯协同催化实现C‑H键芳基化分子内不对称N‑芳基化，从而反应获得手性磷酰胺衍生物。本发明的对映体选择性被证明是由溶剂的极性调节的，在非极性溶剂中，获得R结构的手性磷酰胺产物，从而合成广泛的手性磷酰胺衍生物，整个过程中反应有着中等到良好的产率和良好到优异的对映选择性；所用原料易得，收率高，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
主权项：1.一种手性磷酰胺衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：1在氮气氛围下，将芳基碘化物、双磷酰胺类化合物、醋酸钯、三2-呋喃基膦、碱、手性酯基取代的降冰片烯和有机溶剂混合后，于80-120℃反应12-24h；2将步骤1所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；3将步骤2所得的有机相依次经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱纯化或薄层色谱纯化，得到所述手性磷酰胺衍生物；上述芳基碘化物的结构式为：其中，R1为甲基、酯基、卤素取代基；上述双磷酰胺类化合物的结构式为其中，R2为甲基或芳基，R3为烷基或芳基；上述手性酯基取代的降冰片烯的结构式为其中，R4为甲基、乙基或异丙基；上述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钾、磷酸二氢钾、碳酸铯或磷酸钠；上述有机溶剂为甲苯、N-甲基-2-吡咯烷酮、1,2-二氯乙烷、乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃、乙二醇二甲醚或甲基叔丁基醚。
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百度查询： 华侨大学 一种手性磷酰胺衍生物的制备方法
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