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申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司;范德比尔特大学

摘要：本发明涉及式I的化合物和衍生物，所述化合物和衍生物靶向KRAS并可以用作用于治疗和或预防肿瘤疾病的药剂。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中：R1a和R1b均独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基和3-5元杂环烷基；R2a和R2b均独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基和3-5元杂环烷基；和或，任选地，R1a或R1b中的一个和R2a或R2b中的一个连同它们所附接的碳原子一起形成环丙烷环；Z是-CR3aR3bn-；每个R3a和R3b独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基和3-5元杂环烷基；或R3a和R3b连同它们所附接的碳原子一起形成环丙烷环；n选自0、1和2；R4选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基-C1-6烷基、卤素、-OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-CN、C3-5环烷基和3-5元杂环烷基；环A是5元杂亚芳基；每个R5如果存在则独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基-C1-6烷基、卤素、-OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-CN、C3-5环烷基和3-5元杂环烷基；m选自0、1、2和3；W是氮-N＝或-CH＝；V是氮-N＝或-CH＝；U是氮-N＝或-CR11＝；R11选自氢、卤素和C1-4烷氧基；环B是任选地被一个或多个相同或不同的C1-6烷基、C1-6烷氧基或5-6元杂环烷基取代的3-11元杂环亚烷基，其中所述C1-6烷基任选地被环丙基取代；L选自键、C1-8亚烷基、C2-8亚烯基、C2-8亚炔基和C1-8亚烷氧基；X是-CH2-或-O-；Y是5元杂亚芳基或-CONR12-，其中所述5元杂亚芳基包含至少一个氮原子并且其中所述-CONR12-经由C原子连接至X；R9是C1-4烷基；R10选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-COR12和-COOR12，其中所述C1-6烷基任选地被-OH或-OPOOH2取代；每个R12独立地是氢或C1-4烷基；q选自0、1和2；每个R6如果存在则在每次出现时独立地是卤素或C1-3烷基；R7选自卤素、C1-3烷基、-CN和5元杂芳基，其中所述5元杂芳基包含至少一个氮原子并且任选地被R8取代；R8是C1-3烷基或C1-3羟基烷基；或其盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 勃林格殷格翰国际有限公司 范德比尔特大学 包含环状2-氨基-3-氰基噻吩的KRAS降解化合物