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单酰基甘油脂肪酶调节剂 

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申请/专利权人:詹森药业有限公司

摘要:本发明提供了式I和式II的稠合化合物、含有它们的药物组合物、制备它们的方法以及使用它们的方法,使用它们的方法包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、障碍和病症的方法,诸如与疼痛、精神障碍、神经障碍包括但不限于重度抑郁症、难治性抑郁症、焦虑性抑郁症、双相障碍、癌症和眼部病症相关的那些。其中R1、R2、R2a、R3、R3a、R4和R4a在本文中有所定义。

主权项:1.一种化合物,所述化合物具有式II的结构: 其中R1为C1-4烷基;R2a选自:ab选自以下基团的6元杂芳基: c选自以下基团的5元杂芳基: d选自以下基团的5,6-稠合或6,5-稠合杂芳基: e选自以下基团的稠合6,6-杂芳基: 和f选自以下基团的杂环烷基: R3a选自:a苯基;或被各自独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4烷基和OC1-6卤代烷基的一个、两个或三个成员取代的苯基;b选自以下基团的5元杂芳基:c选自以下基团的6元杂芳基:d选自以下基团的5,6-稠合或6,5-稠合杂芳基: 和e选自以下基团的杂环烷基: Re选自:OC1-4烷基、OC1-4卤代烷基、C=ONHCH3和含有两个或三个氮成员的5元杂芳基环,其中所述5元杂芳基环任选地被一个Rf成员取代;Rf选自:H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4烷基和OC1-4卤代烷基;Rg选自:OC1-4烷基、OC1-4卤代烷基、CH2OCH3、CH2OH、 Rh选自:H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C3-6环烷基;Ri选自:H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4烷基、C3-6环烷基和被独立地选自F和CH3的一个或两个成员取代的C3-6环烷基;Rj选自:H、卤素、C1-4烷基和C1-4卤代烷基;Rk选自:H、卤素、OH、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4烷基和OC1-4卤代烷基;Rm为H或C1-4烷基;Rn选自:H、卤素和OC1-4烷基;Ro选自:H、C1-4烷基和C1-4卤代烷基;Rp选自:H、C1-4烷基和OC1-4烷基;Y为CH或N;并且R4a选自:CH3、CF2H、CF3、C3-6环烷基和苯基;以及其药学上可接受的盐和立体异构体。

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