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一种5-甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-2-胺盐酸盐的制备方法 

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申请/专利权人:南方科技大学坪山生物医药研究院

摘要:本发明涉及化学合成技术领域,具体公开了一种5‑甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑胺盐酸盐的制备方法,本发明采用卤代亚铜作为催化剂,在碱和有机溶剂作用下,使用叔丁酰胺替换现有技术中氨甲酸叔丁酯,避免了使用氨甲酸叔丁酯时,产生的大量双5‑甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑基氨基甲酸叔丁酯化合物2b偶联化合物,从而增加目标产物5a的收率,进而增加5‑甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑胺盐酸盐的产量,本发明避免使用贵金属催化剂钯,反应条件温和,容易提纯分离。

主权项:1.一种5-甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-2-胺盐酸盐的制备方法,包括化合物5a:所述化合物5a在酸的醇溶液作用下,得到所述化合物5a合成方式如: 式A化合物与叔丁酰胺在有机溶剂Solvent、碱与卤化亚铜CuX的反应体系中,惰性气氛围下,反应得到化合物5a;所述Y选自卤素。

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权利要求:

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