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申请/专利权人：灌南森迪门业有限公司;江苏海洋大学
摘要：本发明提供2‑巯基‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛‑N‑氧化物及其合成方法和应用，先以甲氧基苯胺与乙酸酐为原料通过乙酰化制备对甲氧基乙酰苯胺，再与Vilsmeier试剂POCl3+DMF通过Meth‑Cohn喹啉合成反应生成2‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛，然后，用过氧化氢‑顺丁烯二酸酐‑冰醋酸为氧化剂将2‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛氧化为2‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛‑N‑氧化物，最后，在碱性条件下，用硫氢化钠溶液巯基化获得2‑巯基‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛‑N‑氧化物。本发明获得的产物为新的化合物，对哈氏弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌活性具有一定的抑制作用。本发明反应过程易于控制，副产物少，后处理简单，生成目标产物的选择性好、收率高且稳定。
主权项：1.2-巯基-6-甲氧基喹啉-3-甲醛-N-氧化物的合成方法，其特征在于，按照以下反应式进行： ；S1,以甲氧基苯胺（1）与乙酸酐为原料，通过乙酰化反应制备对甲氧基乙酰苯胺（2）；S2,再与三氯氧磷和N,N-二甲基甲酰胺通过Meth-Cohn喹啉合成反应生成2-氯-6-甲氧基喹啉-3-甲醛（3）；S3,用过氧化氢+顺丁烯二酸酐+冰醋酸为过氧化体系经氧化反应将2-氯-6-甲氧基喹啉-3-甲醛（3）氧化为2-氯-6-甲氧基喹啉-3-甲醛-N-氧化物（4）；S4,最后，用硫氢化钠为巯基化试剂合成具有抑菌活性的2-巯基-6-甲氧基喹啉-3-甲醛-N-氧化物（5）。
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百度查询： 灌南森迪门业有限公司 江苏海洋大学 2-巯基-6-甲氧基喹啉-3-甲醛-N-氧化物及其合成方法和应用
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