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一种包含包装在药物递送载体中的治疗活性剂的组合物 

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申请/专利权人:布朗卡布努斯有限公司

摘要:描述了一种包含核心的纳米颗粒组合物,所述组合物包含核心,所述核心包含包装在药物递送载体中的选自核酸、蛋白质或肽的治疗活性剂。所述核心包括低分子量稳定剂,所述低分子量稳定剂包括至少一个在水溶液中带电的原子或基团,其中,当治疗剂带负电时,带电原子或基团在水溶液中带正电,当治疗剂带正电时,带电原子或基团在水溶液中带负电。在形成的组合物中,稳定剂与活性剂的带电部分,例如核酸的磷酸二酯键结合,抑制和阻止活性剂的自水解。治疗活性剂可以是核酸,低分子量稳定剂可以是分子量小于2000Da的二胺。在一个实施方式中,低分子量稳定剂具有化学式R1‑L1‑R2,其中R1选自伯胺、仲胺或叔胺,L1可以是直链或支链、和任选取代的烷基,R3可以选自伯胺、仲胺或叔胺。

主权项:1.一种纳米颗粒组合物,所述纳米颗粒组合物包括a核心,所述核心包括包装于b非病毒聚合物、脂质或基于蛋白质的药物递送载体的治疗活性核酸,其特征在于,所述核心包括低分子量稳定剂,所述低分子量稳定剂包括至少一个在水溶液中带电的原子或基团,其中,当所述治疗剂带负电时,所述带电原子或基团在水溶液中带正电,当所述治疗剂带正电时,所述带电原子或基团在水溶液中带负电,其中所述低分子量稳定剂具有化学式R1-L1-R2;其中:R1选自伯胺、仲胺或叔胺、或羟基;L1是直链或支链、和任选取代的烷基;R3选自伯胺、仲胺或叔胺、或羟基,或者不存在。

全文数据:

权利要求:

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