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作为ATR激酶抑制剂的2,4,6-三取代的嘧啶化合物 

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申请/专利权人:北京泰德制药股份有限公司

摘要:通式A化合物,它们可用于治疗ATR激酶介导的疾病,例如增生性疾病,例如癌症。还提供通式A化合物的药物组合物、其用于治疗ATR激酶介导的疾病的用途、及其制备。

主权项:1.通式A的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体,以及它们的混合物: 其中,X为CR5或N;Y为CR6或N;并且其中X和Y中至少有一个为N;Z为CR#或N;R1、R2、R3、R4和R#独立地选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;或者R1与R2,R3与R4连接形成键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基;R5和R6独立地选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;当Z为CR#时,其中R#、R1与它们连接的原子一起形成C3-5元环烷基或3-5元杂环基;环A选自C6-10芳基和5-10元杂芳基;环B选自5-10元杂芳基;Ra独立地选自任选被R**取代的H、卤素、-CN、-L-NRR’、-L-OR、-COR、-COOR、-CONRR’、-OCOR’、-NRCOR’、-OCONRR’、-NRCONRR’、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、-L-SOpR*、-L-S=O=NRR*、-L-C3-7环烷基和-L-4-8元杂环基;其中L独立地选自键、-O-、-S-、-NR-、-CO-、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基;p=1或2;R*选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-L’-NRR’、-L’-OR、-L’-C3-7环烷基和-L’-4-8元杂环基;其中L’独立地选自键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、-O-C1-6亚烷基和-NH-C1-6亚烷基;Rb独立地选自任选被R**取代的H、卤素、-CN、-L-OR、-L-C1-6烷基、-L-C1-6烷氧基、-L-C3-7环烷基、-L-3-8元杂环基、-NRR’、-COR、-COOR、-CONRR’、-OCOR’、-NRCOR’、-OCONRR’和-NRCONRR’;R**独立地选自H、卤素、-CN、-C=OR、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、4-8元杂环基、-SOp-C1-6烷基、-SOp-C1-6卤代烷基和-NRR’;R和R’独立地选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基,或者R、R’与它们连接的氮原子形成4-8元杂环基;m=0、1、2、3、4或5;n=0、1、2、3、4或5。

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权利要求:

百度查询: 北京泰德制药股份有限公司 作为ATR激酶抑制剂的2,4,6-三取代的嘧啶化合物

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