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申请/专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司

摘要：本公开属于药物化学领域，涉及含吡咯烷酮结构的化合物，具体而言涉及式I化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、或其药物组合物，及其在制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物中的用途。

主权项：1.式I化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐, 其中，每一个R1分别独立地选自卤素、-CN、-OH、-SH、-NRxRy、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷硫基、-CONH2、-CONHC1-12烷基、-NHCOC1-12烷基、-SONH2、-SONHC1-12烷基、-NHSOC1-12烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-12烷基、-NHSO2C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基，所述-OH、-SH、-NRxRy、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷硫基、-CONH2、-CONHC1-12烷基、-NHCOC1-12烷基、-SONH2、-SONHC1-12烷基、-NHSOC1-12烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-12烷基、-NHSO2C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基任选地被一个或多个取代基取代；m选自0、1、2、3或4；每一个R2分别独立地选自卤素、-OH、-CN、-NRxRy、-CH2-NRxRy、-Z-C6-10芳基、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基，所述-OH、-NRxRy、-CH2-NRxRy、-Z-C6-10芳基、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基任选地被一个或多个取代基取代；Z选自键或C1-12亚烷基，所述C1-12亚烷基中的一个或多个CH2任选独立地被氧或硫替代，或者C1-12亚烷基中的一个或多个CH任选独立地被N替代；n选自0、1、2、3或4；R3选自H、氘、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基，所述C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基任选地被一个或多个取代基取代；环A及环B分别独立地选自C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基；每一个R4分别独立地选自卤素、-CN、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-12烷基、-NC1-12烷基2、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷硫基、-CONH2、-CONHC1-12烷基、-NHCOC1-12烷基、-SONH2、-SONHC1-12烷基、-NHSOC1-12烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-12烷基、-NHSO2C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基，所述-OH、-SH、-NH2、-NHC1-12烷基、-NC1-12烷基2、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷硫基、-CONH2、-CONHC1-12烷基、-NHCOC1-12烷基、-SONH2、-SONHC1-12烷基、-NHSOC1-12烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-12烷基、-NHSO2C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基任选地被一个或多个取代基取代；每一个Rx和Ry各自独立地选自H、C1-12烷基、C3-12环烷基、-CO-C1-12烷基或3-12元杂环基，所述C1-12烷基、C3-12环烷基、-CO-C1-12烷基或3-12元杂环基任选地被一个或多个取代基取代；p选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11；q选自1、2或3；L选自键、NH、O、S、C1-12亚烷基、C1-12亚杂烷基、C3-12亚环烷基、3-12元亚杂环烷基、C6-10亚芳基或5-10元亚杂芳基，所述C1-12亚烷基、C1-12亚杂烷基、C3-12亚环烷基、3-12元亚杂环烷基、C6-10亚芳基或5-10元亚杂芳基任选地被一个或多个取代基取代；R5选自氢、卤素、-CN、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-12烷基、-NC1-12烷基2、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷硫基、-CONH2、-CONHC1-12烷基、-NHCOC1-12烷基、-SONH2、-SONHC1-12烷基、-NHSOC1-12烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-12烷基、-NHSO2C1-12烷基、C3-12环烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基，所述-OH、-SH、-NH2、-NHC1-12烷基、-NC1-12烷基2、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12烷硫基、-CONH2、-CONHC1-12烷基、-NHCOC1-12烷基、-SONH2、-SONHC1-12烷基、-NHSOC1-12烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-12烷基、-NHSO2C1-12烷基、C3-12环烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基或3-12元杂环基任选地被一个或多个取代基取代； 其中*表示该片段部分在*位置连接在环A或环B上。

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