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申请/专利权人:杭州澳赛诺生物科技有限公司
摘要:本发明公开了一种烷基取代的6‑烷基‑4‑胺基哒嗪或者其盐的合成方法,由a‑酰基丙二酸酯经过水合肼关环、芳构化制得哒嗪酮甲酸酯;随后哒嗪酮的酚羟基卤化得到单卤代哒嗪甲酸酯中间体;再经过羧基重排转化为氨基、脱卤素等步骤获得6‑烷基‑4‑氨基哒嗪或其盐。本发明的制备方法从起始原料、工艺路线、后处理过程与现有技术均不相同,且本发明的原料简单易得,成本低廉,操作简单,避免了高毒性重铬酸盐的使用,避免了大量含铬废水的产生,避免了高致敏中间体三氯哒嗪的使用,避免了昂贵的过渡金属催化剂,如钯等催化剂的使用,大大降低了成本。
主权项:1.一种6-烷基-4-胺基哒嗪的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:a式Ⅰ所示的物质经与水合肼反应,然后芳构化反应得到式Ⅱ所示的化合物;b式Ⅱ所示的化合物经过氯代反应得到式Ⅲ所示的化合物;氯代反应所用的氯化试剂为二氯亚砜或者三氯氧磷,氯代反应的温度为0~80℃;c式Ⅲ所示的化合物经过氨解反应及重排反应得到式IV所示的化合物,所述重排反应的试剂为次氯酸钠;d式IV所示的化合物经过脱卤反应得到式V所示的化合物;其中,式Ⅰ所示的化合物:式Ⅱ所示的化合物:式Ⅲ所示的化合物:式IV所示的化合物:式V所示的化合物:式中,R1与R2均为烷基,R3为烷基,R4为H,X为Cl。
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百度查询: 杭州澳赛诺生物科技有限公司 一种烷基取代的6-烷基-4-胺基哒嗪或者其盐的合成方法
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