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申请/专利权人：常州优凯美医药科技有限公司
摘要：本发明涉及吡唑衍生化合物合成技术领域，具体是一种氨基化甲酰胺基吡唑衍生化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：S1、通过吡唑胺与三苯基氯甲烷为原料合成中间体1；S2、中间体1通过肼解反应合成中间体2；S3、中间体2通过亚硝酸钠氧化成中间体3；S4、中间体3与Boc‑乙二胺进行缩合制备得到目标产物。本发明中的原料容易获得，反应过程温和，通过肼解反应合成关键中间体酰基肼，再将酰基肼用亚硝酸钠氧化成中间体酰基叠氮，从而避免了避免了昂贵试剂DPPA的使用，大大节省了物料成本。
主权项：1.一种氨基化甲酰胺基吡唑衍生化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：S1、在缚酸剂存在下，将吡唑胺与三苯基氯甲烷在二氯甲烷中升温回流反应，降温并保温一段时间，进行第一次抽滤，滤液浓缩至粘稠状，常温下通过正己烷析晶，之后继续降温第二次抽滤后真空干燥得到中间体1；S2、将步骤S1中制备的中间体1与水合肼在甲醇中进行升温回流反应，常压蒸馏出过量甲醇，降温加入乙酸乙酯，继续降温并保温一段时间，抽滤之后通过乙酸乙酯漂洗，真空干燥得到中间体2；S3、将步骤S2中制备的中间体2中加入水搅拌均匀，降温滴加稀盐酸搅拌一段时间，搅拌完成之后在相同温度下缓慢滴加亚硝酸钠溶液，在相同温度下保温一段时间，抽滤，冷水漂洗得到中间体3；S4、将步骤S3中制备的中间体3溶解于甲苯中，室温下加入无水硫酸钠继续搅拌一段时间，过滤去除硫酸钠得到干燥溶液，将上述干燥溶液滴加到含有Boc-乙二胺和TEA的甲苯热溶液中反应一段时间后降温析晶并过滤，依次通过甲苯和乙醇漂洗，真空干燥得到目标产物。
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权利要求：
百度查询： 常州优凯美医药科技有限公司 一种氨基化甲酰胺基吡唑衍生化合物的制备方法
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