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申请/专利权人：拜耳股份有限公司;拜耳医药股份有限公司

摘要：本发明涵盖通式I的[1,2,4]三唑并[1,5‑c]喹唑啉‑5‑胺化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物及组合；以及所述化合物作为唯一药剂或与其他活性成分组合用于制造用于治疗或预防疾病，特别是癌症或具有免疫反应调节异常的病症的药物组合物的用途。

主权项：1.通式I的化合物： 其中R1表示苯基或杂芳基，其任选地经以下基团彼此独立地取代一至三次：卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C2烷氧基-C1-C2烷基-、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-甲基、环丙基-O-、4至6元杂环烷基、-NR9R10、R9R10N-C1-C4烷基-、甲基-SOm-或甲基-SONH-；其中所述杂芳基为包含至少一个环杂原子的5-至14-元杂芳基，且其中所述杂芳基和4至6元杂环烷基中的杂原子独立选自N、O和S；R2表示氢或甲基；R3表示氢、C1-C6烷基、苯基或苯基-C1-C3烷基，其中所述C1-C6烷基基团任选地经以下基团取代一次：羟基、-SOn-甲基、苯基-甲氧基或-NR9R10，且所述苯基基团任选地经以下基团取代一次：羟基，或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3至6元环，所述环任选地含有一个O杂原子；R4表示羟基、C1-C4烷氧基或-NR11R12，或R2和R4一起表示*-C2-C5-烷二基-X1-**或*-C1-C2-烷二基-X2-C2-C3-烷二基-X1-**以形成5至9元环，其中*表示所述基团对于R2的连接点，且**表示所述基团对于R4的连接点；R5表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、C1-C4卤代烷基、环丙基、4至6元杂环烷基或-CO2-甲基；其中所述4至6元杂环烷基中的杂原子独立选自N、O和S；R6表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、三氟甲基或环丙基；R7表示氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、C1-C4卤代烷基或环丙基；R8表示氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、环丙基、1-R15-环丙基、-CO2-C1-C4烷基、-NR9R10、C1-C4羟基烷基、甲氧基-甲基、C1-C4烷基-S-、甲基-S-甲基-、-S＝O2R’、-S＝O＝NHR’、4至6元杂环烷基或-OR16；其中所述4至6元杂环烷基中的杂原子独立选自N、O和S；R9和R10相同或不同，且彼此独立地表示氢、C1-C3烷基或叔丁氧基羰基或与它们所连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环，所述环任选含有一个选自O、NH、NRa的额外的杂原子，其中Ra表示甲基或叔丁氧基羰基；R11和R12相同或不同，且彼此独立地表示氢、C1-C4烷基、C2-C4羟基烷基、甲氧基甲基、R9R10N-C2-C4烷基-、C3-C6环烷基，或与它们所连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环，所述环任选含有一个选自O、NRa的额外的杂原子，其中Ra表示甲基、甲氧基羰基或叔丁氧基羰基，且任选地经以下基团取代一次：-NR9R10，或与它们所连接的氮原子一起形成杂螺环烷基，该杂螺环烷基任选地经以下基团取代一次：甲基，其中所述杂螺环烷基是指总共有6、7、8、9、10或11个环原子的双环饱和杂环，其中两个环共用一个共同环碳原子，该杂螺环烷基含有一或两个选自系列：N、O、S的相同或不同环杂原子，或与它们所连接的氮原子一起形成桥接杂环烷基，该杂环烷基任选地经以下基团取代一次：甲基，其中所述桥接杂环烷基是指总共有7、8、9或10个环原子的双环饱和杂环，其中两个环共用两个不相邻的共同环原子，该桥接杂环烷基含有一或两个选自系列：N、O、S的相同或不同环杂原子；R13表示氢、甲基、苄基、4-甲氧基苄基或叔丁氧基羰基；R14表示氢、甲基、苄基或4-甲氧基苄基；R15表示甲基或三氟甲基；R16表示C2-C6羟基烷基、C1-C4烷氧基-C2-C6烷基-或C3-C6环烷基；R’和R”彼此独立地表示C1-C4烷基；X1表示NR13；X2表示O、SOm或NR14；m表示0、1或2；n表示0或2；其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体，以及其生理学上可接受的盐，以及其混合物。

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