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抗体缀合的化学降解诱导剂及其方法 

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申请/专利权人:基因泰克公司

摘要:本文描述的主题涉及本文被称为化学降解诱导剂CIDE以及抗体缀合的CIDEAb‑CIDE的分子,其中所述Ab‑CIDE包含通过接头共价结合至所述CIDE的抗体,其中所述CIDE可进一步共价结合至磷酸酯部分,并且涉及所述分子在治疗其中靶向蛋白质降解有益的疾病和病症中的用途。

主权项:1.一种缀合物,其具有以下化学结构:Ab―L1―Dj,其中,D为具有以下结构的CIDE:E3LB―L2―PB,其中,E3LB为共价结合至L2的E3连接酶结合E3LB配体,其中E3连接酶为希佩尔-林道VHL肿瘤阻抑蛋白质;L2为共价结合至E3LB和PB的接头;PB为共价结合至L1和共价结合至L2的蛋白质结合基团;其中,至少一个磷酸酯部分共价结合至D;Ab为共价结合至L1的抗体;L1为共价结合至Ab和D的接头;并且j具有约1至约16的值。

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权利要求:

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